特拉唑嗪(terazosin,TZ)是哌唑嗪的同类物，由美国Abbot公司研制，于1985年开始应用于临床，是一种突触后a-肾上腺素能受体阻滞剂，因其临床表现良好，1987年美国FDA批准其用于治疗高血压，1992年美国泌尿学会推荐其为治疗良性前列腺肥大的首选药物，并在日本、英国、丹麦、菲律宾等多国上市使用。目前在我国有片剂和胶囊剂两种，主要用于高血压和前列腺疾病的治疗，随着研究的不断深入，特拉唑嗪被发现可能在神经退行性疾病、胃肠道疾病等的治疗中也有重要作用。
特拉唑嗪是一种新型抗高血压药物，作为哌唑嗪的类似物，具有选择性阻滞突触后α-肾上腺受体的作用，可松弛血管平滑肌，控制血压;与哌唑嗪相比，特拉唑嗪具有降压作用较为缓和，作用时间长且线性量效关系良好的优点。欧美等地区的广泛临床研究表明，特拉唑嗪是一种长效的抗高血压新药，优于哌唑嗪。同时，特拉唑嗪可松弛前列腺和膀胱颈部的肌肉，使小便更顺畅，用于治疗良性前列腺疾病;在神经退行性疾病中(例如帕金森病、肌萎缩侧索硬化、阿尔茨海默病、多系统萎缩症等)，特拉唑嗪能结合并激活磷酸甘油酸激酶1(PGK1),通过增强PGK1活性和促进糖酵解来保护神经元;特拉唑嗪与部分胃肠道疾病、创伤后应激障碍症、多汗症以及脑卒中的治疗也有一定的关系[1]。
基本概况
特拉唑嗪，化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基) -4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪，分子式为C19H25N5O4。特拉唑嗪是一种具有喹唑啉核心的杂环化合物，为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，几乎无臭，在水中略溶，在乙醇中微溶。研究显示，特拉唑嗪以糠酸为原料，用氯化亚砜氯化生成糠酰氯，再对哌嗪进行单酰化，单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合，即得特拉唑嗪，在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪[1]。
临床研究
1、为研究特拉唑嗪联合硝苯地平控释片对高血压脑出血患者血压水平的影响。陈桂坚等人选取2019年1月～2023年12月在肇庆市第二人民医院治疗的102例高血压脑出血患者作回顾性分析。对照组50例采用常规治疗联合苯磺酸氨氯地平治疗;研究组52例使用特拉唑嗪联合硝苯地平控释片治疗，比较两组治疗后情况。结果研究组总有效率高于对照组(P＜0.05);与治疗前相比,治疗后研究组白昼收缩压(dSBP)、白昼舒张压(dDBP)、夜间收缩压(nSBP)及夜间舒张压(nDBP)水平均低于对照组(P＜0.05);研究组再次脑出血的发生率低于对照组(P＜0.05);用药后两组血糖及肝肾功能等指标无明显异常变化,未出现不良事件,两组安全性相当。因此，特拉唑嗪联合硝苯地平控释片可稳定高血压脑出血患者的血压水平,减少再次脑出血的风险,保障患者的用药安全性[2]。
2、为分析盐酸特拉唑嗪联合非那雄胺片治疗对良性前列腺增生患者(BPH)临床疗效、控尿功能及炎性因子的影响。杨淑媛等人选取成都金沙医院2019年7月至2023年1月收治的良性前列腺增生患者129例,根据治疗方式分为对照组63例(非那雄胺片)、观察组(盐酸特拉唑嗪+非那雄胺片)66例。比较两组总疗效率、前列腺体积、IPSS评分、控尿功能、炎性因子[白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]、前列腺特异抗原(PSA)、总前列腺特异抗原(tPSA)及不良反应。结果观察组总疗效率、控尿率高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)，治疗后,观察组前列腺体积、IPSS评分、IL-6、TNF-α、PSA及tPSA水平均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)，两组不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05)。因此，使用盐酸特拉唑嗪联合非那雄胺片治疗BPH患者总疗效率高,可显著改善患者控尿功能,调节炎性因子,降低PSA及tPSA水平,且用药安全性可靠[3]。
参考文献
[1] 李玫,陶彦华,仇念壮,等. 特拉唑嗪药理学研究进展[J]. 中南药学,2024,22(4):1016-1022. DOI:10.7539/j.issn.1672-2981.2024.04.029.
[2] 陈桂坚,方凯,钟日君,等. 特拉唑嗪联合硝苯地平控释片对高血压脑出血患者血压水平的影响[J]. 中国处方药,2024,22(10):144-146. DOI:10.3969/j.issn.1671-945X.2024.10.043.
[3] 杨淑媛,王印,马兰,等. 盐酸特拉唑嗪联合非那雄胺片治疗对良性前列腺增生患者临床疗效、控尿功能及炎性因子的影响[J]. 分子诊断与治疗杂志,2024,16(2):370-373,378. DOI:10.3969/j.issn.1674-6929.2024.02.040.