脱氧甘胆酸钠的活性研究

2026/1/28 9:37:32 作者:火星人

脱氧甘胆酸钠又称甘氨脱氧胆酸钠,英文名称:Sodium Glycodeoxycholate,为白色结晶性粉末,易溶于水,微溶于乙醇;不溶于乙醚、氯仿,常温干燥稳定,强酸条件下可水解为甘氨酸与脱氧胆酸,忌与强氧化剂、重金属盐共存。

脱氧甘胆酸钠

活性研究

1、为探讨脱氧甘胆酸钠对肝癌SMMC7721细胞端粒酶活性以及hTERTmRNA表达影响。陈江等人采用PCR-ELISA法检测端粒酶活性;应用RT-PCR检测hTERTmRNA的表达,结果脱氧甘胆酸钠作用肝癌SMMC7721细胞后,端粒酶活性与hTERTmRNA表达均降低。脱氧甘胆酸钠200、400μmol/L处理组与对照组端粒酶活性(A450nmOD值)分别为(0.140±0.04)、(0.077±0.01)、(0.248±0.05),差异有统计学意义(P<0.05),抑制率为43.5%和69.0%。hTERTmRNA表达明显降低,相对表达率分别为1.33、0.59、1.89。因此,脱氧甘胆酸钠抑制肝癌SMMc7721细胞端粒酶活性,且下调hTERTmRNA的表达[1]。

2、为制备荷载雷公藤红素的脱氧甘胆酸钠/DSPE-mPEG 2000仿生混合胶束(C-mM),评价其体内外抗前列腺肿瘤作用。李忠孝等人采用“溶解-滴注-透析”法制备仿生胶束,以载体摩尔比例(脱氧甘胆酸钠/DSPE-mPEG 2000)、投药量、纯水用量及透析时间为考察因素优化其制备工艺,以形态学、粒径、Zeta电位、稳定性和包封率为指标表征其理化性质;体外以PC-3(人源前列腺肿瘤)细胞为模型,采用MTT法和AnnexinV-PE/7-AAD试剂盒分别考察C-mM抗增殖和促凋亡作用;体内通过皮下接种PC-3细胞建立异位前列腺肿瘤裸鼠模型,检测C-mM的抑瘤率、荷瘤小鼠的瘤重、体质量、肝脾功能、生存时间等指标。结果:C-mM的最佳工艺为:脱氧甘胆酸钠与DSPE-mPEG 2000的摩尔比值为3∶1,投药量7.5mg(相对应的DSPE-mPEG 2000为2.5mg),纯水用量10mL,透析时间6h。C-mM呈球状,粒径为(100.10±4.38)nm,Zeta电位为-(17.92±2.43)mV,包封率为(79.46±2.7)%,且具有较好的稳定性,C-mM对PC-3细胞的IC50和凋亡诱导率分别为(5.32±0.46)μg/mL和(70.42±5.66)%,均显著优于雷公藤红素(P<0.01)。经C-mM灌胃治疗14d后,裸鼠的肿瘤抑瘤率为(75.00±6.26)%,中位生存时间为43d,体质量、肝脾指数等均未出现明显异常。因此,荷载雷公藤红素的脱氧甘胆酸钠/DSPE-mPEG 2000仿生混合胶束体内外均有显著地抗前列腺肿瘤作用,且未见明显的毒副作用,有望作为口服纳米载药系统用于前列腺肿瘤的治疗[2]。

参考文献

[1] 陈江,黄文芳,逯兴敏,等. 甘氨脱氧胆酸钠对人肝癌细胞端粒酶活性及其hTERTmRNA表达的影响[J]. 四川医学,2009,30(3):297-298. DOI:10.3969/j.issn.1004-0501.2009.03.001.

[2] 李忠孝,金百冶. 荷载雷公藤红素的甘氨脱氧胆酸钠/DSPE-mPEG2000仿生混合胶束体内外抗前列腺肿瘤研究[J]. 中药材,2018,41(6):1423-1429. DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2018.06.036.

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