简介
二甲基环糊精（DM-β-CD）为白色无臭粉末，熔点约300 °C，易溶于水、DMSO、热乙醇，微溶于丙酮；其疏水空腔可包合紫杉醇等难溶药物，提高水溶性与稳定性。二甲基环糊精是构建可注射缓释纳米载体的关键功能材料。
二甲基环糊精的性状
用途
二甲基环糊精用作水相包合配体，与Pd/TPPTS协同催化烯丙基胺化反应，室温收率100%，并简化相分离。例如：将Pd（OAc）2（0.134 mmol，30 mg）、TPPTS（1.20 mmol，0.68 g）、二甲基环糊精（0.94 mmol）和水（6 g）在氮气气氛下引入Schlenk管。用磁棒搅拌1 h后，将黄色溶液转移到烯丙基底物（3.35 mmol）、二乙胺（6.67 mmol，0.49 g）和庚烷或甲苯（6 g）的混合物中。在室温下以1000 rpm搅拌介质，并通过有机层的定量气相色谱分析监测反应。完成后，通过简单的倾析将有机相与水相分离，在MgSO4上干燥并在减压下浓缩。采用快速色谱法对残渣进行纯化。收率100%[1]。
此外，二甲基环糊精作为纳米载体核心组分，通过包合与离子交联协同增溶难溶性药物，提高包封率和缓释性能，并借助PEG外层实现静脉注射后的长循环，显著延长体内滞留时间与暴露量。例如：研究人员以紫杉醇为模型药物，通过离子交联法将二甲基环糊精（DM-β-CD）嵌入内核，制得粒径128–458 nm、电位+16–+37 mV的圆整颗粒；DM-β-CD主要分布于内核，PEG在外层形成包被。优化后包封率85.3%，载药率4.0%，体外48 h累积释放91.9%，突释低且具缓释特征。大鼠静注显示DM-β-CD/PEG/CS纳米粒MRT 10.2 h、AUC 190 μg·h/mL，比DM-β-CD/CS组分别提高1.2与1.4倍，表明PEG包被赋予长循环效应，为可注射缓释纳米载体提供理论依据[2]。
参考文献
[1] Convenient cleavage of water-insoluble allylic substrates in the presence of per(2,6-di-O-methyl)-β-cyclodextrin By: Widehem, Rodrigue; et al. Synlett (2000), (5), 722-724.
[2] 高姗姗.二甲基环糊精/聚乙二醇/壳聚糖纳米载体构建及其载药特性研究[D].华东理工大学,2013.