紫花前胡苷的相关活性研究

2026/2/2 9:32:29 作者:南星

紫花前胡为伞形科植物紫花前胡的干燥根,是我国传统中药,主要分布在安徽、浙江、江西、江苏等省。传统中医认为,该药可宜散风热、下气、消痰,主要用于治疗风热头痛、胸膈满闷等疾病。研究发现,该植物主要含有线型二氢吡喃香豆素和线型呋喃香豆素苷,其中线型呋喃香豆素的紫花前胡苷(Nodakenin,NDK)含量最高,为其主要成分。药理实验证明,紫花前胡苷具有明显的抗血小板聚集和镇痛作用等,与紫花前胡的某些临床功效(呕逆、胸膈满闷、头痛等)相符,可以认为是紫花前胡的主要活性成分。

紫花前胡苷

紫花前胡苷为白色结晶性粉末/针状结晶,无臭,味微苦,主要以紫花前胡干燥根为原料,乙醇回流提取,经大孔树脂富集、硅胶柱层析、反相C18柱纯化,最后用甲醇-水混合溶剂重结晶得到。

活性研究

1、为探究紫花前胡苷抗宫颈癌HeLa细胞的作用效果及相关信号通路,付琼等人采用HeLa细胞在0、0.1、1和10mmol/L浓度的紫花前胡苷作用24h后,通过CCK-8法检测细胞增殖活性,流式细胞术检测细胞凋亡水平;通过蛋白免疫印迹法检测细胞内凋亡相关cleaved-caspase 3(cle-caspase 3)、Cytochrome C(Cyto C)、Bax、Bcl2蛋白水平变化,以及自噬相关p-mTOR、mTOR、P62、Beclin1、LC3蛋白水平变化;结合Ad-GFP-LC3B腺病毒转染检测细胞内LC3B聚集状态。

结果显示对照组(0mmol/L)、0.1mmol/L组、1mmol/L组、10mmol/L组的HeLa细胞凋亡率依次升高,分别为(14.93±2.95)%、(15.43±2.13)%、(21.63±3.19)%、(31.42±5.01)%,且在10mmol/L浓度处理下升高最为明显(P<0.05),10mmol/L的紫花前胡苷作用24h后,HeLa细胞内的促凋亡cle-caspase 3、Cyto C、Bax蛋白水平升高,抗凋亡蛋白Bcl2表达下降,自噬相关蛋白p-mTOR/mTOR水平下降,Beclin1以及LC3-累积增多,自噬流相关蛋白P62表达下降,LC3B在紫花前胡苷处理组中呈颗粒性聚集,均差异有统计学意义(P<0.05)。因此,紫花前胡苷具有较好的抗宫颈癌细胞作用,其机制可能与自噬相关细胞凋亡有关[1]。

2、为探究紫花前胡苷(Nod)在神经病理性疼痛(NP)中的作用及机制,刘鸿雁等人筛选并分析NP数据初级躯体感觉皮层(S1)内差异性表达基因及数据集与线粒体数据之间的重叠基因,重叠基因相互作用网络并筛选核心基因。27只小鼠随机分为假手术组、模型组及给药组(9只/组);模型组及给药组构建坐骨神经慢性压迫损伤模型,给药组腹腔注射紫花前胡苷10mg/kg连续1周;检测小鼠痛觉行为学和运动能力的改变;HE染色、尼氏染色检测小鼠S1区脑组织神经损伤和炎症的影响;蛋白免疫印迹分析S1脑区白细胞介素(IL)-1β、即早基因(c-Fos)、泛醇-细胞色素C还原酶复合体Ⅲ亚基(Uqcrq)和泛醌氧化还原酶亚基(Ndufb5)的表达水平;分子对接探究Nod的作用靶点。将PC12细胞分为对照组、IL-1β组(1µmol/L IL-1β处理)和IL-1β+Nod组(1µmol/L IL-1β+1 µmol/L Nod处理),检测各组线粒体膜电位。

结果NP数据集GSE180627中S1脑区包含293个差异性表达基因,线粒体数据包含1082个基因,重叠基因共34个,氧化磷酸化和电子传递链相关基因被富集,蛋白相互作用网络显示核心基因包括电子传递链相关蛋白Ndufb5、Uqcrq、Ndufs8、Ndufa7、Ndufa3、Cox6b1和Mrps33,与模型组相比,给药组小鼠机械缩足阈值、热缩足反射潜伏期、转棒停留时间增加,S1组织炎症浸润细胞数量和神经元中尼氏小体数量减少,神经元c-Fos和IL-1β表达水平降低,Uqcrq和Ndufb5的表达水平升高(P<0.05),分子对接显示Nod可结合Uqcrq和Ndufb5,与IL-1β组细胞相比,IL-1β+Nod组细胞线粒体膜电位荧光信号增强(P<0.05)。因此,紫花前胡苷可改善小鼠的痛觉行为,其机制涉及改善S1内线粒体损伤[2]。

参考文献

[1] 付琼,殷金凤,颜爱华. 紫花前胡苷抗宫颈癌细胞作用研究[J]. 安徽医药,2021,25(5):858-862. DOI:10.3969/j.issn.1009-6469.2021.05.003.

[2] 刘鸿雁,李雅晨,盛格格,等. 紫花前胡苷缓解神经病理性疼痛的机制探讨[J]. 天津医药,2025,53(1):35-41. DOI:10.11958/20240971.

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