背景介绍
伊洛前列素(iloprost)化学名称为5-{(E)-(1S,5S,6R,7R)-7-羟基-6-[(E)-(3S,4RS)-3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基]-双环[3.3.0]辛-3-亚基}-戊酸,分子式:C22H32O4,分子量:360.49,CAS登记号:78919-13-8。其商品名为Ventavis(万他维),由拜耳公司研发,于2004年12月29日获美国FDA批准,用于肺动脉高压症(PAH)。2006年,伊洛前列素经国家食药监局批准在国内上市,是目前获批用于治疗肺动脉高压的四种进口靶向药物之一。其作用机制是通过血小板受体激活腺苷酸环化酶,影响磷酯酶的活性和细胞液中钙离子浓度,降低外周血管阻力,增加心率、心脏指数和肾血流量,促进尿钠排泄。目前iloprost以16位碳原子的消旋体上市(R∶S=53∶47),研究显示,16S比16R具有更强的扩张血管的作用,有望作为单一构型的药物上市。

伊洛前列素功效
李倩阳、杨柳、赵坤宇等在其研究论文《伊洛前列素对ILC2s介导的小鼠急性过敏性气道炎症的作用研究》中,探讨了伊洛前列素(Iloprost)对IL-33诱导的小鼠急性过敏性气道炎症中2型固有淋巴细胞(ILC2s)的作用[1]。在其研究工作中,采用了相应对照组、刺激组、干预组以及单独iloprost 组,通过流式细胞术检测、real-time PCR技术和酶联免疫吸附试验等技术方法,进行了较为系统的研究探讨,得出了Iloprost可能是ILC2s的负调节因子,在一定程度上可减轻小鼠肺部急性过敏性炎症反应的结论。官莉、金柱、陈世雄、向光明、高宝安在其研究论文《伊洛前列素对低氧性肺动脉高压大鼠肺部内皮素-1表达的影响》中,探讨伊洛前列素对低氧性肺动脉高压(HPH)大鼠肺部内皮素-1(ET-I)的影响[2]。经过实验研究,低氧组大鼠血流动力学指标较其他组明显升高,低氧治疗组相关指标表达与正常组比较差异无统计学意义(P>0.05)。低氧组较其他组肺动脉管壁增厚、管腔狭窄明显;低氧治疗组则有不同程度逆转。低氧组大鼠肺组织匀浆中ET-1表述较正常组明显升高,低氧治疗组中ET-I表达与正常组比较差异无统计学意义(P>0.05)。得出了伊洛前列素对HPH有明显的治疗作用,可以降低HPH大鼠肺部ET-1的释放,阻止肺血管重塑的结论。李伟、赵文增在其研究论文《伊洛前列素在体外循环中的心肌保护作用》中研究了伊洛前列素(ILOPROST)在体外循环(CPB)中的心肌保护作用,并探讨其可能机制[3]。选取符合条件的心脏手术患者30例,随机等分为实验组和对照组,试验组予ILOPROST应用,选取CPB前后不同时间点测定血中肌酸激酶同功酶(CK-MB)、肌钙蛋白Ⅰ(cTnI),对比组间、组内指标变化,分析其机理及统计学意义。得出了ILOPROST通过稳定生物膜,抑制血中性粒细胞活性,减轻脂质过氧化反应,防止缺血-再灌注损伤等,产生明显的CPB后炎症反应的抑制作用的重要结论。
参考文献
[1] 李倩阳, 杨柳, 赵坤宇, 李智涛, 蒋莉莉, 李付广. 伊洛前列素对ILC2s介导的小鼠急性过敏性气道炎症的作用研究. 中国免疫学杂志[J], 2018, 34(8): 1217-1221.
[2] 官莉, 金柱, 陈世雄, 向光明, 高宝安. 伊洛前列素对低氧性肺动脉高压大鼠肺部内皮素-1表达的影响. 重庆医学[J], 2017, 46(6): 735-741.
[3] 李伟, 赵文增. 伊洛前列素在体外循环中的心肌保护作用. 医药论坛杂志[J], 2011, 32(20): 19-21.