背景及概述
15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯（H2N-PEG4-tBu）是一种化学物质，广泛应用于化学生物学和医学领域，本文简述其性质、用途、制法和安全信息。
性质
15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯是一种含有四个乙二醇（EG）单元的聚乙二醇（PEG）衍生物，其中一个羟基位点被叔丁酯保护。它是一种固体粉末，具有良好的可溶性和可分散性。此化合物还具有高度稳定性，耐酸碱和温度的特点。
用途
15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯被广泛应用于化学生物学和医学领域。该化合物可用作多功能PEG化试剂，可与其他化合物进行偶联反应。15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯还可作为抑制蛋白质吸附和细胞粘附的涂层剂。
制法
制备15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯的常用方法是通过聚合醚化反应。乙二醇（EG）和叔丁醇酸酯（tBu-OH）进行缩合反应得到15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯[1]。
图1 15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯的合成反应式
方法一、
将化合物4(18g,51.8mmol)溶于甲醇(100mL)中，加入10%Pd/C催化剂(300mg)。体系用氢气置换气氛后，在氢气气球氛围下于室温搅拌1小时。反应液经硅藻土过滤，并用甲醇(20mL)洗涤催化剂。合并滤液并浓缩，得到黄色油状产物15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯(16g，产率96%)。ESI质谱检测m/z：322(M+H)+。
方法二、
将相应叠氮化合物s10a-c(1当量)溶于无水乙醇(16mL)中，加入10%Pd/C(0.15mmol，0.05当量)。所得混合物真空脱气后，用氢气置换三次，随后在氢气气氛(1bar)下于室温搅拌16小时。反应液经硅藻土545床过滤，滤液减压浓缩。将残留物溶解于二氯甲烷(40mL)和三氟乙酸(TFA,10当量)中。所得混合物于室温搅拌4小时，减压蒸除溶剂，得到15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯。
安全信息
在使用15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯时，应遵循一般的实验室安全操作规程。该化合物可能对眼睛、皮肤和粘膜有刺激性。应避免直接接触皮肤和眼睛。应将15-氨基-4,7,10,13-四氧杂十五烷酸叔丁酯储存在干燥、阴凉的地方，远离火源和氧化剂。
参考文献
[1]Current Patent Assignee: REGENERON PHARMACEUTICALS - WO2017/147542, 2017, A2.Location in patent: Paragraph 00165.