介绍
盐酸多塞平是三环类抗抑郁药物,通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这两种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用。

图一 盐酸多塞平
药理作用
盐酸多塞平属于三环类抗抑郁药,核心药理机制为选择性抑制中枢神经系统突触前膜对去甲肾上腺素(NE)和5‑羟色胺(5‑HT)的再摄取,提升突触间隙内单胺类神经递质浓度,进而改善抑郁、焦虑、强迫等情绪障碍,同时发挥显著的镇静催眠效果。该药还具有较强的抗组胺(H1、H2受体)、抗毒蕈碱(M胆碱受体)及外周α1肾上腺素受体拮抗作用,可缓解瘙痒、减轻腺体分泌与平滑肌痉挛,临床也常用于过敏性瘙痒及紧张性躯体不适,但其抗胆碱能与心血管拮抗作用也是口干、便秘、视物模糊、体位性低血压等不良反应的主要来源。
药代动力学
盐酸多塞平口服后吸收迅速且完全,食物对吸收影响较小,给药后约2~4小时达血浆峰浓度,生物利用度中等,存在一定首过代谢;血浆蛋白结合率较高(约75%~90%),可广泛分布于全身组织,易透过血脑屏障进入中枢发挥作用,也可通过胎盘屏障、少量分泌至乳汁。药物主要经肝脏CYP450酶系代谢,关键活性代谢产物为去甲多塞平,药理作用与原型相似;消除半衰期较长,成人约8~24小时,老年及肝肾功能不全者半衰期显著延长。原型药及代谢产物主要经肾脏随尿液排泄,少量经胆汁由粪便排出,整体消除较慢,长期用药存在轻微蓄积倾向。
临床应用
盐酸多塞平治疗FGIDs的作用机制包括:①抑制边缘系统的异常激活,缓解焦虑、抑郁情绪、改善睡眠, 促进脑—肠之间功能恢复; ②调控内脏神经感觉反应,降低胃肠道敏感性;③通过神经递质的改变,调控胃肠运动、分泌和感觉功能。
不良反应
盐酸多塞平属三环类抗抑郁药物,图二盐酸多塞平的片剂组成,为其主要不良反应包括多汗、口干、嗜睡、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘、皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制、严重心律失常如长Q - T间期综合症[1]。

图二 盐酸多塞平的片剂组成
参考文献
[1]牛宏立.盐酸多塞平治疗功能性胃肠病的疗效观察[J].河南科技大学学报(医学版),2014,32(01):25-27.DOI:10.15926/j.cnki.issn1672-688x.2014.01.011.