2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸(常用名：苔色酸 /Orsellinic acid)是一种重要的酚酸类有机化合物，广泛存在于真菌代谢中，也是医药与有机合成的关键中间体。2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸为白色至淡黄色结晶性固体，微溶于水，易溶于乙醇、甲醇、二甲基亚砜、乙酸乙酯等。
2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸应用广泛，主要用于合成抗菌、抗炎、抗肿瘤药物及PAF（血小板活化因子）拮抗剂，可阻断PAF介导的神经元凋亡。用于构建黄酮、香豆素、联苯等复杂天然产物骨架。也可作为聚酮合成酶的底物/探针，研究天然产物生物合成机制。还常用于金属离子检测与色谱分析标准品。
化学合成[1]
步骤1：将三氯氧磷（100mL）在0 °C条件下滴加到N,N-二甲基甲酰胺（DMF，500mL）中，快速搅拌0.5小时。随后，将3,5-二羟基甲苯（100g，1当量，0.80mol）溶解于100mL DMF中，缓慢加入上述混合液，保持温度低于10°C，室温搅拌3小时。反应混合物用冰水和10%氢氧化钠水溶液淬灭，直至固体析出。将混合物在105°C加热1小时。再次冷却至室温，在冷却条件下用10%盐酸酸化，过滤析出的固体并干燥，得到2,4-二羟基-6-甲基苯甲醛（99g，产率80%），为黄色固体。LC-MS：m/z=153.00[M-H]⁻；¹HNMR(400MHz,DMSO-d₆)δppm：12.51(brs,1H)，10.67(brs,1H)，10.05(s,1H)，6.20(s,1H)，6.12(s,1H)，2.48(s,3H)。
步骤2：将2,4-二羟基-6-甲基苯甲醛（50g，1.0当量，329mmol）溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，在0°C条件下加入亚氯酸钠（NaClO₂，71.3g，2.4当量，789mmol）溶液，随后滴加磷酸二氢钠二水合物（NaH₂PO₄・2H₂O，128g，2.5当量，822mmol）饱和溶液。反应混合物在室温搅拌6小时。反应结束后，用水稀释，水层用乙酸乙酯萃取。合并有机相，用饱和食盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩，得到2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸（53g，产率95%），为黄色固体。¹HNMR(400MHz,DMSO-d₆)δppm：12.68-12.04(brm,2H)，10.12(brs,1H)，6.17(s,1H)，6.12(d,J=1.6Hz,1H)，2.39(s,3H)。
参考文献
[1] LifeMine Therapeutics, Inc.. Triester Compounds And Methods Of Use Thereof:US202418985577A[P]. 2025-07-17.