吗啉-4-基乙酸是一种含吗啉环的氨基酸类医药中间体，又称4-吗啉乙酸，白色至类白色结晶固体，微溶于水，易溶于DMSO、甲醇等极性溶剂。吗啉-4-基乙酸可作为关键起始原料合成卡非佐米-第二代蛋白酶体抑制剂，用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤。也用于合成其他吗啉类药物、抗生素（如利奈唑胺衍生物）及多肽类药物中间体。
制备方法
将溴乙酸（2g，14.4mmol）溶于四氢呋喃（50mL）中，逐滴加入到搅拌状态下的吗啉（3.76g，43.2mmol）四氢呋喃（THF，20mL）溶液中。所得溶液在室温下搅拌三天，过滤得到白色固体（4.17g），用四氢呋喃（100mL）洗涤，再经热乙醇（EtOH）重结晶得到吗啉-4-基乙酸，产量：2.59g，红外光谱（IR）：1740cm⁻¹[1]。
有机应用
1、专利CN201880068207.9实施例13步骤1：将无水DMF(0.8mL，10.33mmol)溶解在无水四氢呋喃(13mL)中。将该溶液滴加到亚硫酰氯(0.75mL，10.33mmol)溶于四氢呋喃(9mL)的经搅拌的溶液中，并在冰浴中冷却。完成添加并在冰上30分钟后，移去冰浴，立即添加固体N-羟基琥珀酰亚胺 (832mg，7.23mmol)(其完全溶解)，然后添加固体预先成粉状的吗啉-4-基乙酸(1.0g，6.88mmol)。吗啉-4-基乙酸缓慢溶解，产生均匀的溶液，该溶液迅速变浑浊。将所述反应在室温下剧烈搅拌过夜。白色的固体用四氢呋喃洗涤，真空干燥，产生目标化合物11(1.6g，96％)，为白色固体[2]。
2、专利CN202210072229.0实施例1中间体III‑1的合成：将化合物II‑1(1.0g,2.3mmol)溶于50mL无水DMF中，加入碘化钠(860mg,4.6mmol)和吗啉‑4‑基乙酸(670mg,4.6mmol)；室温反应40分钟后，加入碳酸钾(320mg,2.3mmol)，然后加热至50℃反应4小时；反应完毕后，将反应液倒入水中，乙酸乙酯萃取，合并有机层，依次用碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥；抽滤，浓缩滤液，柱层析纯化(二氯甲烷:甲醇＝100:1～50:1)得到白色固体1.01g，收率80.4％[3]。
参考文献
[1] APPLE CORPORATION. Compositions and kits pertaining to analyte determination:US76526704A[P]. 2004-11-04.
[2] 伊格尔研究实验室有限公司. 丹曲林前药及其用法:CN201880068207.9[P]. 2020-06-26.
[3] 南京中医药大学. 一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途:CN202210072229.0[P]. 2022-05-13.