背景及概述
氢溴酸高乌甲素是从毛茛科植物高乌头中分离的二萜类生物碱氢溴酸盐，常温常压下为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭、味苦，熔点223-226℃，微溶于水，可溶于甲醇、少许DMSO，化学性质稳定，具有吸湿性，是国内首创的非成瘾性镇痛新药。
图1 氢溴酸高乌甲素性状图
药理作用
氢溴酸高乌甲素为非成瘾性镇痛药，具有较强的镇痛作用。氢溴酸高乌甲素还具有局部麻醉、降温、解热和抗炎消肿作用。氢溴酸高乌甲素与哌替啶相比，镇痛效果相当，起效时间稍慢，而维持时间较长；镇痛作用为解热镇痛药氨基比林的7倍。
制备工艺
氢溴酸高乌甲素可以高乌头块根为原料，经乙醇浸泡、加热回流提取、酸化、碱化沉淀、有机溶剂萃取、脱水浓缩及结晶纯化等步骤制得，工业上可实现规模化生产，纯化后纯度可达99%以上，满足医药及科研领域使用需求，制备过程需严格控制反应条件以保证产物纯度。
应用
氢溴酸高乌甲素在医药、临床及科研领域应用广泛。氢溴酸高乌甲素具有镇痛、解热、消肿及局部麻醉作用，无成瘾性和积蓄作用，广泛用于缓解癌痛、手术疼痛、牙痛等中度以上疼痛，也可用于风湿性关节炎等炎症的辅助治疗；同时可作为科研试剂，用于镇痛机制、抗炎活性及抗肿瘤相关研究。参考文献[1]报道氢溴酸高乌甲素属于“高溶解性”和“中等渗透性”，为介于BCSI类和BCSIII的药物，对氢溴酸高乌甲素药品质量控制和仿制药一致性评价具有重要的参考意义。
安全性信息
氢溴酸高乌甲素具有较强毒性，储存需密封避光，置于2-8℃阴凉干燥处，操作需佩戴防护装备。
参考文献
[1]王文丽;张晓明;田向斌;陈军辉;郭朝晖.氢溴酸高乌甲素的生物药剂学分类属性研究.[J]药物分析杂志.2023-09-25.