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氢溴酸高乌甲素

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氢溴酸高乌甲素 更多供应商
公司名称: 杭州东帆化学有限公司  
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产品介绍: 中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconitine hydrobroMide
CAS:97792-45-5
纯度:98% HPLC 包装信息:10g:50g;100g;250g 备注:医药级
公司名称: 上海岚克医药科技发展有限公司  
联系电话: 0086-21-58956006,021-38701807;021-58950017
产品介绍: 中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconitine hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度:98% 包装信息:1KG;10KG 备注:100g/1kg大量均可
公司名称: 武汉科美沃化工有限公司  
联系电话: 86-27-85736489
产品介绍: 中文名称:氢溴酸乌高素
英文名称:Lappaconite HydrobroMide
CAS:97792-45-5
纯度:96%min 包装信息: 1kg/ Aluminum foil bag 备注:Km-534
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
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产品介绍: 中文名称:氢溴酸高乌甲素(标准品)
英文名称:Lappaconitine hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度:>90%,BR 包装信息:80RMB/20MG 备注:MB1901 98.0%,标准品
公司名称: 云南西力生物技术股份有限公司  
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产品介绍: 中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconitine hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度:98.0% 包装信息:5mg 备注:BBP03908
氢溴酸高乌甲素新闻专题
氢溴酸高乌甲素的药理作用
氢溴酸高乌甲素(C32H44N2O8.HBr.H2O)是从毛茛科植物高乌头根中提取的拉巴乌头碱的 氢溴酸盐一水合物,为国内首创的非成瘾性中枢神经系统镇痛新药,是卫生部《癌症病人三 阶梯止痛疗法指导原则》中规定的中度止痛药。其镇痛强度是氨基比林的7倍,与
2018/10/11 11:37:07
氢溴酸高乌甲素生产厂家及价格列表
氢溴酸高乌甲素_湖北健文生物医药有限公司
2019/02/19 10:59:42
氢溴酸高乌甲素厂家_重庆艾克科技有限公司
价格:¥20000/公斤
2019/02/15 11:49:58
氢溴酸高乌甲素
生物碱 来源植物 提取方法 药理作用 药代动力学 适应症 毒理学 不良反应 贮藏 新闻专题
中文名称:氢溴酸高乌甲素
中文同义词:(1A,14A,16B)-20-乙基-1,14,16-三甲氧基乌头烷-4,8,9-三醇 4-[2-(乙酰氨基)苯甲酸酯氢溴酸盐;氢溴酸高乌甲素;(1A,14A,16B)-20-乙基-1,14,16-三甲氧基乌头烷-4,8,9-三醇 4-[2-(;氢溴酸高乌甲素, 氢溴酸刺乌头碱;氢溴酸乌高素;氢溴酸高乌甲;氢溴酸刺乌头碱;高乌甲素氢溴酸盐
英文名称:LAPPACONITINE HYDROBROMIDE
英文同义词:LAPPACONITINE HBR;LAPPACONITINE HYDROBROMIDE;ALLAPININE;ALLAPININE HYDROBROMIDE;(1-alpha,14-alpha,16-beta)-monohydrobromide;allapinin;lappaconitihydrobromidum;LAPPCONIFINEHYDROBROIDE
CAS号:97792-45-5
分子式:C32H45BrN2O8
分子量:665.61
EINECS号:
相关类别:植物提取物;对照品;标准品;中药对照品;医药原料;小分子抑制剂,天然产物;手性催化剂,配体和试剂;植物化学药;化学试剂;Miscellaneous Natural Products;Inhibitors;Pyridines
Mol文件:97792-45-5.mol
氢溴酸高乌甲素
氢溴酸高乌甲素 性质
熔点 223-226 ºC
储存条件 2-8°C
氢溴酸高乌甲素 用途与合成方法
生物碱氢溴酸高乌甲素(Lappaconitine)是从毛茛科植物高乌头中分离得到的一种二萜类生物碱—拉巴乌头碱,其化学名称为(1α,14α,16β)-20-乙基-1,14,16-三甲氧乌头烷-4,8,9-三醇4-[2-(乙酰氨基)苯甲酸酯氢溴酸盐一水化合物。是国内首创的非成瘾性镇痛新药。具有镇痛、解热、消肿和局部麻醉等作用,且无成瘾性和积蓄作用,其镇痛作用比吲哚美辛强,比吗啡弱。
本信息由ChemicalBook的香云编辑整理。
来源植物从毛茛科植物高乌头根中提取的一种生物碱(拉巴乌头碱)。
高乌头
图1为高乌头
提取方法将高乌头块根粉碎→加入到提取罐中加乙醇浸泡1h,加热回流3h 3次→浓缩,用2%的盐酸酸化,抽滤→加氨水碱化至PH 9-10,搅拌沉淀,过滤→沉淀用三氯甲烷溶解→加工艺用水,静置分层→加入无水碳酸钾搅拌脱水,减压抽虑至膏状→用乙醇溶解,回收乙醇至结晶析出→得到高乌甲素。
药理作用1、镇痛作用 腹腔注射氢溴酸高乌甲素可以明显缓解慢性缩窄性损伤(CCL)大鼠的热痛觉,达到镇痛治疗效果,并且没有明显的毒性反应。
2、消炎作用 高乌甲素对于二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀、大鼠关节炎性足肿胀及大鼠琼脂肉芽肿增生等均有明显的抑制作用。表明高乌甲素具有抗急、慢性炎症作用,此作用为高乌甲素用于临床治疗风湿性、类风湿性关节炎引起的疼痛、红肿提供了理论依据。
3、抗肿瘤作用 高乌甲素对小鼠肝癌的抑瘤率为11.20%一53.08%,对小鼠S180抑瘤率为29.81%-53.%。说明氢澳酸高乌甲素具有一定的抗小鼠肝癌S180作用,而且对小鼠体质量没有明显的影响。
4、抗心律失常作用 高乌甲素可以提高乌头碱诱发大鼠心律失常的常阈值,并能显著改善犬的心肌缺血性心律失常,从而降低心律失常得发生率,其作用机理可能是阻断钠离子通道。
药代动力学【药物动力学】 氢溴酸高乌甲素的血浆消除半衰期(tl/2)、清除速率CL和表观分布容积V在高、中、低三种剂量下无明显差异,即该药物的药物动力学参数基本上不随剂量的改变而发生变化,表现为线性动力学行为。在体内的药-时过程符合二室开放模型,吸收较快,消除速度适中。
【分布】 在小鼠组织中广泛分布,且与组织蛋白结合,致使其在血浆中的药物浓度较低。
【代谢】 高乌甲素在大鼠中的代谢共有10种代谢物。代谢物包括羟基化代谢产物,O-去甲基代谢产物,N-去乙酰化代谢产物,O-去甲基N-去乙酞化代谢产物,双O-去甲基N-去乙酞化代谢产物,酯水解代谢产物。高乌甲素在大鼠体内的主要代谢途径有羟基化、O-去甲基化、N-去乙酰化和酯水解。这些代谢途径还可能发生交叉,生成次级代谢产物。
适应症用于癌痛、手术疼痛、牙痛、痛经等中度以上疼痛。
毒理学本品动物试验无致畸胎作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为20mg/Kg;小鼠腹腔注射LD50为9.1mg/Kg,静脉注射LD50为6.9mg/Kg。
不良反应个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等,停药后很快消失。
贮藏避光,密封保存。
用途 适用于胃肠溃疡、胃炎、肝炎、胆囊炎、风湿病、坐骨神经痛、牙痛、术后疼痛、癌痛等症。
安全信息
危险品标志 T+
危险类别码 28
安全说明 45
危险品运输编号 UN 1544 6.1/PG 2
RTECS号AR5569600
HazardClass 6.1
PackingGroup II
海关编码 29399990
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