咖啡酸乙酯是一种天然酚类化合物,属于咖啡酸的衍生物,浅黄色至黄色固体,易溶于 DMSO(250 mg/mL),微溶于水。广泛存在于多种中草药中,如牵牛子、鬼针草、地胆草等。其化学名为 (E)-3-(3,4-二羟基苯基)丙-2-烯酸乙酯,具有显著的生物活性,在抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面具有研究价值。含儿茶酚结构(3,4-二羟基苯基)和α,β-不饱和酯基,是其生物活性的关键药效团。主要用于科研用标准品、药理研究、中药对照品,非药品或食品添加剂。

来源与提取
主要来源于鬼针草、牵牛子、地胆草等,可将上述药草分散在95%乙醇(70°C, 4 h, 料液比 1:20)回流提取得到咖啡酸乙酯,还可通过咖啡酸与乙醇在酸催化下酯化,经柱层析纯化来合成咖啡酸乙酯。
相关研究
Widodo, Ari等人在Fish & Shellfish Immunology发表了《Ethyl caffeate modulates systemic and mucosal immune responses, growth performance, and disease resistance against Vibrio》的研究,具体内容为:杂交石斑鱼已成为重要的水产养殖动物之一,但胃部病原体感染(特别是副溶血性弧菌属感染)会导致养殖损失。咖啡酸乙酯(EC)是一种源自药用植物的天然抗氧化剂和抗菌剂。本研究旨在探讨咖啡酸乙酯对免疫应答、生长性能以及副溶血性弧菌(Vibrio parahaemolyticus)挑战后全身及黏膜免疫的影响。杂交石斑鱼分别饲喂含0、0.1、0.25和0.5 g/kg咖啡酸的饲料(分别对应对照组、EC0.1组、EC0.25组和EC0.5组)。该饲喂试验分为三个独立实验部分,包括非特异性免疫反应、生长性能及致病菌挑战试验。结果表明,EC0.25组的总白细胞计数、吞噬活性及呼吸爆发(O₂)最高,且与抗氧化活性、炎症、抗菌肽及应激相关的基因上调程度最高。此外,所有咖啡酸乙酯组的生长性能均优于对照组,其中EC0.25组表现出最佳的生长性能。根据挑战试验结果,EC0.25组对副溶血性弧菌表现出强抵抗力,存活率达96.7%。本研究阐明了EC调节后杂交石斑鱼应对副溶血性弧菌挑战的一种新型自我防御机制。EC0.25组的白细胞亚群数量增加,且在全身和黏膜相关器官中,Toll样受体4、Toll样受体21、MyD88、主要组织相容性复合体II、IgM、白细胞介素-1β和肿瘤坏死因子-α的上调程度最高。总体而言,饲喂 EC0.25 改善了杂交石斑鱼的健康状况,激活了多种信号传导途径,并协同增强了宿主的全身和黏膜免疫力。[1]
2 Jiang, Limin等人在Virology 上发表论文《Ethyl caffeate as a novel targeted inhibitor of 3CLpro with antiviral activity against porcine epidemic diarrhea virus》,具体研究内容为:猪流行性腹泻病毒(PEDV)可导致新生仔猪发生严重腹泻致死,给养猪业造成重大经济损失。因此,研发安全有效的抗PEDV药物以治疗该病至关重要。本研究采用分子对接技术筛选可靶向PEDV 3C样蛋白酶(3CLpro)的天然药物,并通过体外和体内实验评估了筛选药物对PEDV的抑制效果。分子对接和分子动力学(MD)模拟结果表明,咖啡酸乙酯(EC)能有效结合于PEDV 3CLpro的活性口袋。生物层干涉法(BLI)和荧光共振能量转移(FRET)分析证实,EC可直接与PEDV 3CLpro相互作用(解离常数KD = 1650μM),并抑制3CLpro的活性(IC50 = 33.87μM)。研究表明,咖啡酸乙酯能显著抑制PEDV在Vero E6细胞中的复制。测定结果显示,半数最大抑制浓度(CC50)和半数有效浓度(EC50)分别为283.1μM和8.641μM,选择性指数高达32.7。此外,还利用PEDV仔猪感染模型对EC进行了评估。结果表明,咖啡酸乙酯具有抑制 PEDV 体内感染并提高仔猪存活率(3/5,60%)的能力。与对照组相比,口服 EC 显著减轻了肠道病理损伤并降低了病毒载量。本研究表明,以 PEDV 3CLpro 为靶点的咖啡酸乙酯是一种安全有效的抗 PEDV 药物,具有良好的临床应用前景。[2]
参考文献
[1] Widodo, Ari ;etal Ethyl caffeate modulates systemic and mucosal immune responses, growth performance, and disease resistance against Vibrio parahaemolyticus in hybrid grouper (Epinephelus fuscoguttatus x E. lanceolatus ) Fish & Shellfish Immunology (2025), 158, 110163
[2] Jiang, Limin; etal Ethyl caffeate as a novel targeted inhibitor of 3CLpro with antiviral activity against porcine epidemic diarrhea virus Virology (2025), 604, 110406