背景及概述
8-异戊烯基柚皮素（简称8PN，CAS号53846-50-7）是一种高活性异戊烯基黄酮类天然产物，分子量340.37，也是目前公认活性最强的植物雌激素之一，主要从啤酒花（Humulus lupulus）中分离提取，纯品为白色至类白色结晶粉末，熔点202-204℃，密度约1.314g/cm³，易溶于DMSO、甲醇、乙醇等有机溶剂，微溶于水，常温下性质稳定，需在2-8℃冷藏、避光密封条件下储存，防止光照与高温导致结构降解。
药理活性
8-异戊烯基柚皮素核心生物活性突出，兼具雌激素调节、抗氧化、抗肿瘤、护骨等多重功效。作为选择性雌激素受体调节剂（SERM），它对ERα、ERβ的IC50分别为57nM、68nM，低剂量即可发挥强效雌激素样作用，活性远优于大豆异黄酮、金雀异黄素，能有效缓解女性更年期潮热、失眠、情绪波动等症状，且副作用温和，是激素替代疗法的优质天然替代物。同时，8PN可通过诱导细胞凋亡抑制结肠癌细胞增殖，激活Akt磷酸化通路改善肌肉萎缩，还能减少骨流失、预防骨质疏松，清除自由基、延缓机体氧化衰老，在药理研究中应用广泛。
制备工艺
8-异戊烯基柚皮素多采用啤酒花提取分离、微生物转化（如爪哇正青霉催化异黄腐酚转化）等工艺获取，精制后纯度可达HPLC≥98%，满足科研对照品与功能原料标准。参考文献[1]报道8-异戊烯基柚皮素的制备工艺。
图1 8-异戊烯基柚皮素的合成反应式
250 mL两口烧瓶中加入800.3 mg（2.26 mmol）异黄腐酚、160 mL四氢呋喃，浸入甘油浴，长针头加入碘化镁乙醚液，65-72℃避光反应20 h，TLC（氯仿:甲醇=98:10，v/v）监测至底物耗尽。反应液浓缩至10 mL，加200 mL饱和氯化铵淬灭，二氯甲烷萃取3次（每次100 mL）；有机相经无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩，粗品硅胶柱层析（氯仿:甲醇=99:4，v/v）纯化，得黄色针状纯品8-异戊烯基柚皮素，收率97%。
参考文献
[1]Stompor, Monika; Uram, Łukasz; Podgórski, Rafał.[J]Molecules, 2017, vol. 22, # 7, art. no. 1092.