介绍
2-氨基-5-甲基己烷（2-amino-5-methyl-hexane）是脂肪族拟交感胺类化合物，属于无苯环结构的直链烷基胺类血管加压剂，与儿茶酚胺类拟交感神经药物（如肾上腺素）具有相似的升压活性，却因脂肪链结构特征展现出独特的心脏药理特性。
图一 2-氨基-5-甲基己烷
心脏效应
在环丙烷麻醉的犬模型中，静脉注射升压等效剂量的2-氨基-5-甲基己烷，展现出明确的双重心脏药理效应，其作用特征与同系列的2-氨基庚烷（tuamine）、2-甲氨基-6-羟基-6-甲基庚烷（aranthol）高度一致，属于具备显著心室刺激活性的脂肪族拟交感胺。
窦性心动过速效应
2-氨基-5-甲基己烷最稳定的心脏作用，是剂量依赖性的窦房结（S-A）心动过速。在升压等效剂量下，该化合物可使麻醉犬的心率显著升高，最大平均心率可达240次/分钟，且心动过速持续时间长达25分钟以上，与其他脂肪族拟交感胺的窦性兴奋效应一致。这一效应与药物的升压作用无直接关联，即使是无升压活性的2-氨基辛烷，也可表现出轻度的窦性心率加快，证明脂肪族拟交感胺对窦房结自律性的兴奋作用。
心室刺激与致心律失常
2-氨基-5-甲基己烷在环丙烷麻醉下表现出明确的心室自律组织兴奋效应。在6mg/kg的升压等效剂量下可诱发实验犬出现不同程度的室性心律失常，包括室性早搏与室性心动过速。3-氨基庚烷、2-氨基-1-环己基丙烷、2-甲氨基-1-环戊基丙烷等6种化合物，在相同的升压等效剂量下，仅表现出窦性心动过速，无任何室性心律失常发生；而2-氨基-5-甲基己烷与2-氨基庚烷、2-氨基-4-甲基己烷、2-氨基-6-甲基庚烷等化合物，均能在升压等效剂量下稳定诱发室性心律失常，证明其结构具备特异性的心室致敏活性。该化合物诱发的室性心律失常均在给药完成后5分钟内完全消失，未出现持续性的心室电活动紊乱，也未观察到致死性的心室颤动，这一点与高剂量2-氨基庚烷诱发的心室颤动风险存在差异。
2-氨基-5-甲基己烷的心室刺激效应，并非药物本身的固有心脏毒性，而是依赖于环丙烷麻醉对心室肌自律性的特异性增敏作用。环丙烷通过改变心肌细胞膜的离子通透性、降低室性心律失常的诱发阈值，使原本对心室自律性影响微弱的脂肪族拟交感胺，表现出显著的致心律失常活性。
图二 对犬心脏节律异常影响
构效关系
首先，氨基的取代位置是决定心室刺激活性的关键因素。2-氨基-5-甲基己烷的氨基位于烷烃母核的2位碳原子，属于2-氨基烷烃类结构，具有显著的心室刺激活性；与之相对，氨基位于3位的3-氨基庚烷，在等效升压剂量下无任何室性刺激作用，且毒性显著升高，证明2位氨基取代是脂肪族拟交感胺产生心室致敏效应的结构。
其次，烷烃母核的碳链长度与支链位置，可调控致心律失常活性的强弱。2-氨基-5-甲基己烷的母核为6碳己烷，5位带有甲基支链，其致心律失常活性与7碳直链的2-氨基庚烷、6碳4位甲基支链的2-氨基-4-甲基己烷、7碳6位甲基支链的2-氨基-6-甲基庚烷相近，证明在2位氨基取代的前提下，C6-C7的烷烃母核、末端附近的甲基支链，均可维持化合物的心室刺激活性；而环烷基取代的脂肪胺，如2-氨基-1-环己基丙烷、2-甲氨基-1-环戊基丙烷，即使保留2位氨基结构，也几乎无室性刺激活性[1]。
参考文献
[1]MURPHY, QUILL M.D., PH.D.; O'BRIEN, G. S. B.A.; MEEK, WALTER J. PH.D.. THE EFFECTS OF ALIPHATIC SYMPATHOMIMETIC AMINES ON CARDIAC AUTOMATIC TISSUE IN DOGS UNDER CYCLOPROPANE. [J]. Anesthesiology 11(4):p 437-442, July 1, 1950. | DOI: 10.1097/00000542-195007000-00005.