研究背景
当今农药和医药研究中，哒嗪酮类化合物因其选择性好，生物活性高，毒副作用小等特点而逐渐受到人们的关注。许 多临床药物以及商品化的农药中都含有哒嗪酮及其衍生物，哒嗪酮类衍生物在很长一段时间内，都将是发现并创造新的生物活性物质研究中的一类重要前驱 物。另外，一些哒嗪酮类衍生物，因其结构的特殊性，在新能源领域，特别是染料敏化太阳能电池和有机电致发光二级管中也得到了应用[1]。本篇所述6-甲基-3(2H)-哒嗪酮（化学式：C5H6N2O）别称6-甲基-3-哒嗪酮、6-甲基哒嗪-3[2H]-酮等，是一种目前研究相对透彻的哒嗪酮类物质。
制备方法
关于6-甲基-3(2H)-哒嗪酮的制备，可以乙酰丙酸乙酯为起始原料，经成环反应，脱氢反应两步制备得到[2]，表现为无色至淡黄色至黄绿色固体，具有一定刺激性。
应用
以6-甲基-3(2H)-哒嗪酮为原料进行氯代反应得到3-氯-6-甲基哒嗪，最后进行氧化反应即可得到6-氯哒嗪-3-甲酸[2]。材料技术领域有关文献表明，以6-氯哒嗪-3-甲酸，2-羟乙基醚纤维素，羧基氨基咪唑核苷酸，[羧基甲基(2-羟基-5-甲基苄基)氨基]乙酸，柠檬酸，二丁基二硫代氨基甲酸镍，7%氢氧化钠与12%尿素混合溶液等为原料按照一定重量必复配可以制得一种造纸用抗菌新材料[3]。
此外，6-甲基-3(2H)-哒嗪酮在药物领域也有重要应用，尤其是制备磺胺类药物——3-磺胺-6-甲基哒嗪。通常情况下，该药物的制备是用4-氧代戊酸作原料。后续研究优化制备流程直接采用糠醇替代4-氧代戊酸，糠醇在我国已工业生产价廉易得。糠醇在催化量的矿酸存在下与正丁醇反应，经过开环，重排生成4-氧代戊酸酯，不经分离直接与水合肼作用闭环生成4,5-二氢-6-甲基-3-哒嗪酮水合物，再经真空干燥脱水得4,5-二氢-6-甲基-3-哒嗪酮。将4,5-二氢-6-甲基-3-哒嗪酮溶于冰醋酸中，与溴反应后得6-甲基-3-哒嗪酮氢溴酸盐，此步收率较文献方法提高15.7%。以乙酸钠处理5并经丙酮重结晶可得到产品3-磺胺-6-甲基哒嗪[4]。
参考文献
[1]吴文婷.3(2H)-哒嗪酮类衍生物的合成及性能表征[D].武汉理工大学,2012.DOI:10.7666/d.y2098923.
[2]严留新,汤浩,张海娟,等.一种6-氯哒嗪-3-甲酸的制备方法:CN201410037803.4[P].
[3]王大可,张欣.一种造纸用抗菌材料的制备方法:CN201711118474.6[P].
[4]王积长,张毓凡.从糠醇合成6—甲基—3—哒嗪酮[J].中国医药工业杂志, 1990, 21(12):2.