从远志中提取的活性成分——远志皂苷元

2026/5/18 8:01:36 作者:风华

概述

远志皂苷元(Senegenin,SEN)是一种从我国传统中药远志(Polygalatenuifolia)中提取的活性成分,具有保护线粒体,抵抗神经元死亡的作用[1]。常温常压下,该物质表现为白色结晶状粉末,可溶于水、甲醇和稀乙醇,易溶于热水、热甲醇及热乙醇。多项实验表明,远志皂苷元具有多种生理活性,例如增加皮质神经元MAP2 mRNA及BDNF mRNA的表达,具有神经营养作用等[2]

远志皂苷元.png

制备方法

文献公开了一种远志酸和远志皂苷元的高效分离提纯方法,它是以甲醇回流提取远志原药材,经盐酸水解制备得到半成品后,采用分析型高效液相色谱仪测定远志酸和远志皂苷元的含量;然后选用四氢呋喃溶剂溶解半成品,以四氢呋喃-水-有机酸的混合溶剂作为洗脱流动相,采用高效制备液相色谱分离系统,对半成品溶解步骤获得的过滤物进行洗脱分离后得到纯度均大于98%的远志酸和远志皂苷元纯品。该发明可实现远志酸和远志皂苷元的同步分离,制备量大,收率高,产品纯度好,适合工业化生产[3]

远志酸和远志皂苷元的结构式.png

分析方法

对于远志中远志皂苷元的含量测定,可以通过薄层扫描法实现。该法实验结果表明,远志皂苷元在1~5 μg之间线性关系良好,相关系数r=0.9984,回收率为100.93 %,测定的RSD=3.14 %(n=5),具有简便,准确,灵敏,重现性好的优点,可用于远志及制剂的质量控制[4]

此外,也可以建立反相高效液相色谱法测定远志中远志皂苷元的含量。具体地,色谱柱为ODS柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水-36%乙酸(49:51:0.5),检测波长为215nm,流速为1.0mL·min-1。该法的线性范围是42-524μg·mL-1,γ=1.000,理论塔板板数为6143。检测实例表明该法灵敏可靠[5]

应用

远志皂苷元可用于制备治疗缺血性脑卒中药物。相关生化实验研究了远志皂苷元对缺血性脑卒中大鼠模型脑梗死体积,脑组织含水量和神经功能的影响,发现远志皂苷元能有效减少脑梗死和脑水肿程度,改善神经功能。同时将远志皂苷元与银杏叶提取物的功效进行比较,发现远志皂苷元对缺血性脑卒中的改善作用显著优于银杏叶提取物。以上结果表明远志皂苷元在缺血性脑卒中的临床治疗中具有重要的应用价值,还可用于制备研究缺血性脑卒中病理生理机制的实验试剂[6]

除此之外,远志皂苷元还可作为主要成分组成一种用于治疗阿尔采末氏病的中药单体组方。具体地,该组方由以下配比的有效成分组成:人参皂甙Rg1 1.0~50mol,人参皂甙Re 1.0~50mol,人参皂甙Rb1 1.0~50mol,远志皂苷元Pre-Se 1.0~50mol。采用常规加工方法可以制成上述中药单体为主的注射剂,口服液,胶囊,片剂,提取物再混合等剂型。经研究证明该中药单体组方可用于治疗阿尔采末氏病,具有良好的市场前景,并且对于推动中药现代化有一定现实意义[7]

有关研究

为了研究远志皂苷元 (senegenin)对新生大鼠皮质神经元的神经营养作用,研究人员以原代培养新生24 h内SD大鼠皮质神经元为实验材料,采用0.4%B27+DMEM/F12培养基制备营养缺乏模型。远志皂苷元0.5,1和2μmol.L-1及阳性对照组碱性成纤 维细胞生长因子(bFGF)10μg.L-1,倒置显微镜下观察各组皮质神经元的形态及平均突起生长情况;免疫荧光染色法观察远志皂苷元的营养作用,检测 神经元平均突起长度;另外在营养缺乏培养条件下,通过MTT法检测神经元的存活情况。

结果,分别加入药物作用3d后,远志皂苷元0.5,1及 2μmol.L-1均可以促进神经元突起生长,从溶媒对照组(152±46)μm分别增加至186±51,188±34及(193±43)μm,其中远志 皂苷元2μmol.L-1最为显著,稍弱于bFGF组(203±40)μm。营养缺乏培养条件下细胞存活率显著下降,从正常培养条件下 (100.0±5.4)%降至(90.8±4.6)%。远志皂苷元0.5,1及2μmol.L-1可明显改善营养缺乏引起的细胞死亡,细胞 存活率分别为(109.7±3.2)%,(111.3±1.6)%及(112.9±4.8)%,且有一定的浓度依赖性(r=0.784)。故可得出结论,远志皂苷元可以促进神经元的存活,并可促进皮质神经元突起生长,具有神经营养作用[8]

参考文献

[1]田一虹.远志皂苷元减轻Aβ1-42致神经元损伤的机制:线粒体自噬途径研究[D].兰州大学,2022.

[2]皮婷,薛小燕,罗焕敏.远志皂苷元神经营养作用研究[J].中药材, 2013(9):4.DOI:CNKI:SUN:ZYCA.0.2013-09-034.

[3]张黎,董维珍,王妙闻,等.一种远志酸和远志皂苷元的高效分离提纯方法:CN 200810045044[P].DOI:CN101260138 A.

[4]刘友平.薄层扫描法测定远志中远志皂苷元的含量[J].中草药, 2000(7):512-514.DOI:10.7501/j.issn.0253-2670.2000.7.303.

[5]杨国红,孙晓飞.反相高效液相色谱法测定远志中远志皂苷元的含量[J].药物分析杂志, 2001(4):260-263.DOI:10.1007/s11769-001-0027-z.

[6]俞璐,张成,张秋娟,等.远志皂苷元在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用:CN202110639290.4[P].

[7]戚仁斌,陆大祥,王华东.用于治疗阿尔采末氏病的药物组合物:CN200710027621.9[P].

[8]皮婷,薛小燕,林炼峰,等.远志皂苷元对新生大鼠皮质神经元的营养作用[J].中国药理学与毒理学杂志, 2011, 25(1):5.DOI:10.3867/j.issn.1000-3002.2011.01.008.

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