苏泽曲林，英文名为Suzetrigine，常温常压下为白色至浅黄色固体粉末，它是由Vertex制药公司开发的，口服选择性NaV1.8抑制剂，被FDA批准用于治疗成人中度至重度急性疼痛。苏泽曲林是由Vertex Pharmaceuticals（福泰制药）自主研发的全球首个获批上市的靶向Nav1.8（电压门控钠通道1.8）的镇痛药物。苏泽曲林可通过选择性抑制Nav1.8钠通道（主要在外周神经系统中表达）来阻断疼痛信号传递，不影响中枢神经系统功能，可用于替代阿片类药物治疗中重度急性疼痛，为疼痛患者提供一种非成瘾性的治疗选择。
图1 苏泽曲林的性状图
基本介绍
苏泽曲林（也称苏泽曲近，Suzetrigine）作为一种创新的非阿片类镇痛药物，有望改变急性疼痛管理的现有格局。苏泽曲林的临床疗效在现有数据中表现明确，且具有良好的安全性，从而为医生和患者提供了一种强效、非成瘾的急性疼痛管理新选择。此外，苏泽曲林的成功也验证了钠通道靶向治疗的可行性，并推动更多突破性疗法崭露头角。
上市历程
苏泽曲林的上市进程获得了美国食品药品监督管理局（FDA）多项快速审评资格的支持。具体而言，苏泽曲林于2022年7月22日获FDA授予突破性疗法认定，以加速其研发与审评进程；2023年，苏泽曲林再获FDA快速通道资格，推动其更快完成临床转化；2024年7月31日，FDA接收了苏泽曲林的新药申请，并授予其优先审查资格，审评周期因此从标准的10个月缩短至6个月；最终，苏泽曲林于2025年1月30日在美国上市，商品名为JOURNAVX®，适应症为成人中度至重度急性疼痛。[1]
作用机制
苏泽曲林是一种选择性NaV1.8（电压门控钠通道1.8）抑制剂。苏泽曲林所靶向的NaV1.8通道主要分布在外周神经系统的痛觉神经元（伤害性感受器）上，在疼痛信号的产生和传递中起关键作用。苏泽曲林通过高度选择性地抑制该通道，从外周源头阻断疼痛信号向大脑和脊髓的传递。此外，苏泽曲林不作用于大脑中的阿片受体，因此不具备阿片类药物常见的成瘾、呼吸抑制等风险。
药物相互作用
苏泽曲林应避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）同时使用，因为这会显著增加苏泽曲林的血药浓度和不良反应风险。此外，服用苏泽曲林期间应避免食用葡萄柚（西柚）或饮用葡萄柚汁，因为这些物质也会抑制CYP3A4酶。如需同时使用中度CYP3A4抑制剂（如地尔硫卓、氟康唑等），苏泽曲林需在医生指导下调整剂量。关于激素避孕药效果干扰：苏泽曲林可能会降低含孕激素的激素避孕药（如左炔诺孕酮）的有效性。在苏泽曲林治疗期间及停药后28天内，建议使用非激素避孕方法（如避孕套）或其他形式的有效避孕作为补充。[1]
临床数据
两项III期随机、双盲、安慰剂对照试验的数据支持苏泽曲林的新药申请（NDA）。一项研究评估了苏泽曲林治疗腹部整形术后中度至重度急性疼痛的效果（n=1,118），另一项研究评估了苏泽曲林治疗拇囊炎切除术后中度至重度急性疼痛的效果（n=1,073）。研究人员将年龄在18~80岁之间、术后中度或重度疼痛（数字疼痛评分量表[NPRS]评分≥4）的受试者按2:2:1的比例随机分配，分别接受苏泽曲林（初始负荷剂量100 mg，然后每12小时50mg）、酒石酸氢可酮/对乙酰氨基酚（HB/APAP；5/325 mg每6小时）或安慰剂治疗48小时。两项试验都达到了主要终点SPID48（48小时内疼痛强度差异的时间加权总和评分），苏泽曲林的止痛速度比安慰剂快。然而，苏泽曲林的止痛效果并不优于HB/APAP，腹部整形术和拇囊切除术试验中的SPID48差异分别为6.6分和-20.2分。苏泽曲林的耐受性通常良好。
参考文献
[1] 苏泽曲林（Suzetrigine,Journavx）[J]. 中国药物化学杂志, 2026, 36(1): 81-81.