[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯英文名称：tert-Butyl [2-(2-aminoethoxy)ethyl]carbamate，CAS号：127828-22-2，分子含Boc保护氨基、醚键、游离伯氨基，属于短链氨基聚乙二醇类双官能团单体。[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯为无色至淡黄色透明黏稠液体或低熔点固体，易溶于二氯甲烷、甲醇、DMF、THF等常用有机溶剂，微溶于水，常用于有机合成中氨基的选择性修饰，广泛应用于医药、多肽及功能材料制备。
合成方法
取2.00g二碳酸二叔丁酯(Di-boc)溶于15mL二氯甲烷(DCM),另取3-氧杂-1,5-戊二胺(5.73g)溶于25mL DCM,将Di-boc溶液缓慢滴入3-氧杂-1,5-戊二胺溶液中,室温搅拌过夜,薄层色谱(TLC,V二氯甲烷:V甲醇:V氨水=10:1:1)监测反应进程。反应完毕,过滤,滤液减压浓缩,得到淡黄色油状液体。乙酸乙酯(40mL)溶解油状液体,依次用蒸馏水(10mL)、饱和氯化钠溶液(10mL)洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压蒸干,真空干燥,得到无色液体为[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯,产率76.4%[1]。
![[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯的制备方法](/NewsImg/2026-06-01/6391594253356834831298211.jpg "[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯的制备方法")
应用
叔丁氧羰基-3-氧杂-1,5-戊二胺-泊马度胺(2f)的合成：取2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-氟异吲哚啉-1,3-二酮(F-POM,0.60g)、[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(665.56mg)和N,N-二异丙基乙胺(DIPEA,842.23mg)溶于11mL二甲基亚砜(DMSO),130℃搅拌反应16h,薄层色谱(TLC,V石油醚:V乙酸乙酯=3:2)监测反应进程。反应完毕，加入100mL蒸馏水,再用50mL乙酸乙酯萃取3次,饱和氯化钠溶液洗涤(25mL),无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压蒸干,真空干燥,硅胶柱层析纯化(洗脱液:石油醚/乙酸乙酯=2/1-1/1),得到黄色固体,产率72.6%[1]。
![[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯的应用一](/NewsImg/2026-06-01/6391594278267473372669880.jpg "[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯的应用一")
(2-(2-(4-((3-(4-(二氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基)氨基)-2-甲基苯甲酰胺基)乙氧基)乙基)氨基甲酸叔丁酯的合成：将4-((3-(4-(二氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基)氨基)-2-甲基苯甲酸(650mg,1.58mmol,Eq:1)和[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(485mg,2.38mmol,Eq:1.50)与DMF(7ml)合井。加入HATU(1.2g,3.17mmol,Eq:2.0)和DIPEA(614mg,830ul,4.75mmol,Eq:3.0),并且将反应混合物在RT搅拌24h。再次加入[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(162mg,792umol,Eq:0.5)和DIPEA (205mg,277ul,1.58mmol,Eq:1),并且将反应混合物搅拌48h。在高真空下浓缩产物,并且利用快速层析法(硅胶,40g,在DCM中的0%至10%MeOH)纯化粗产物。利用另一种快速层析法(硅胶,40g,在庚烷中的50%至100%EtOAc)纯化该产物，以得到标题化合物(810mg,1.35mmol,产率85.7%),其为浅棕色固体[2]。
![[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯的应用二](/NewsImg/2026-06-01/6391594328572421574057393.jpg "[2-(2-氨基乙氧基)乙基]氨基甲酸叔丁酯的应用二")
参考文献
[1] 天津海润家和创新医药研究有限责任公司. 新型泊马度胺-杂环衍生物的制备和用途:CN202511800110.0[P]. 2026-04-03.
[2] 豪夫迈·罗氏有限公司. 新型咪唑并吡嗪衍生物:CN202180040476.6[P]. 2023-04-04.