背景及概述
法可林（CAS：3863-80-7，英文名Phacolysin），化学全称5,12-二氢-5,7,12,14-四氮戊省-2,9-二磺酸钠，分子量488.41，别名治障宁、睛可明，是经典眼科抗白内障原料药，为稠环芳香磺酸盐类精细化工品，国内主要制成滴眼液临床使用。法可林原料药为黄白色结晶粉末，易溶于水，水溶液呈鲜亮紫红色，溶于甲醇、丙二醇，难溶于烷烃、氯仿等非极性溶剂；固体遮光密封常温储存，遇强光、高温易氧化变色，水溶液久置逐步褪色失效，药典制剂标准避光密闭保存，有效期24个月。
药理活性及临床应用
法可林分子为氮杂戊省双磺酸钠稠环结构，共轭芳香骨架赋予其独特氧化还原活性，为晶状体蛋白分解酶激活剂，是早期白内障保守治疗主力药物。滴眼后药液穿透晶状体囊膜，一方面激活晶体内蛋白酶、酰胺酶，加速分解已经变性聚合的浑浊蛋白并促进眼内吸收；另一方面竞争性结合晶状体可溶性蛋白活性位点，阻断醌类物质诱发的蛋白氧化交联，改善晶状体微循环、延缓纤维混浊进程，同时轻度抑制醛糖还原酶，辅助防控糖尿病继发白内障。
法可林临床制剂主流规格10ml∶1.5mg红色澄明滴眼液，处方药、非医保品类，滴眼每次2～3滴，每日3～5次，适配初发老年性白内障、外伤性白内障、先天性白内障、糖尿病继发白内障，仅针对早期晶状体轻度混浊，无法逆转重度白内障，多用于延缓病程、推迟手术时间，临床常搭配维生素C联用增效。
合成
参考文献[1]报道，以邻苯二胺类中间体经环合、磺化、成盐精制得到法可林成品。
图1 法可林合成路线图
法可林除眼科原料药外，少量用于有机光电共轭材料研发。伴随白内障用药迭代，法可林仍是基层眼科经济实惠的早期干预用药，绿色低杂质合成工艺持续优化。
参考文献
[1]别旋;张珩;杨艺虹;曹爽;吴炜.法可林的合成研究.[J]军事医学.2017-04-25.