联苯双酯是由中药五味子的有效成分五味子丙素,经结构改造人工合成的肝病治疗药物,主要作用是降低血清谷丙转氨酶(ALT)。ALT是反映肝细胞损伤的敏感指标,当肝细胞受损时,血清ALT升高。

药理毒理
联苯双酯为治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。
药代动力学
本品口服吸收约20~30%,肝脏首关作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。
适应症
联苯双酯主要用于治疗慢性病毒性肝炎(如乙肝、丙肝)、药物性肝损伤、脂肪肝等引起的ALT升高。
副作用
联苯双酯的不良反应相对较少,少数人用药后可能出现胃肠道不适(如恶心、腹胀)、轻微头晕、乏力、皮疹等。如果用药后不良反应较明显,需要及时告知医生,由医生判断是否需要调整用药方案。但如果患者用药后出现皮肤、眼睛发黄,或者病情加重,必须立即停药。
注意事项
联苯双酯主要用于降酶,对肝脏炎症的根本治疗作用有限,也不能直接清除肝炎病毒,因此通常作为短期辅助降酶药物使用;长期使用需要由医生评估后决定。患者盲目长期用药可能掩盖真实病情,延误对肝病根本原因的治疗。
同时,患者在服用联苯双酯期间,还需要注意以下几个方面。
联苯双酯并不用于治疗所有转氨酶升高的情况。该药物对ALT的降低效果显著,但对谷草转氨酶(AST)的作用较弱。当AST高于ALT时,需要警惕重型肝炎。该药物并不是重型肝炎等疾病的首选治疗药物。
使用联苯双酯期间,需要定期(一般1~2个月)复查肝功能,观察ALT等指标的变化,同时评估肝脏整体情况。患者不能仅因“ALT正常”就认为肝功能完全恢复,进而自行停药或减量。因为一旦突然停药,ALT可能迅速反弹,患者需要在医生指导下逐渐减量或维持,避免病情复发。