联苯双酯的作用与合成

2023/4/23 9:46:15 作者:谷雨

联苯双酯是由我国化学工作者张鸣良等(药学学报第12期914页,1981)合成,翟世康等进行药理筛选,发现联苯双酯具有明显降转氨酶作用,其活性与五味酯甲相同。从而发现了一种由我国首创的治疗肝炎的新药。

Bifendate.jpg

相关研究

近年来,刘耕陶等(药学学报第9期720页,1983)对联苯双酯药理研究表明,其作用特点除了使血清谷丙转氨酶(SGPT)降至正常的有效率高,并对其它肝功能障碍指标也有明显改善,更值得注意的是它还能增强肝脏对毒物的解毒能力,而本身毒性甚小,无致畸、致突变作用,还能抑制某些化学致癌剂的致突变作用,对肝炎转化为肝癌或化学致癌物诱发的肿瘤过程可能有阻断作用。因此,为大规模生产寻找一条简单的、合理的工艺路线乃是十分重要的。

作用

联苯双酯是治疗病毒性肝炎和药物性肝损伤引起转氨酶升高的常用药物。以往认为它具有保护肝细胞,增加肝脏的解毒功能的药理作用。尤其是其降酶作用,效果明显,且毒性低,副作用小。

合成方法

一种以没食子酸为起始原料,经甲酯化、单甲醚化、环合、溴化、乌尔门反应(Ullmann Reaction)制得联苯双酯(4,4′一二甲氧基-5,6,5′,6′一二次甲二氧基-2,2′一二甲氧羰基联苯)的合成方法,其特征是所得单甲醚(3,4一二羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯),用氯代甲烷类作溶剂,用单质溴作溴化剂,在一定温度下,溴化得一新的单一化合物2-溴-3,4一二羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯,再进行环合反应和乌尔门反应而制得联苯双酯。

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:545 0

欢迎您浏览更多关于联苯双酯的相关新闻资讯信息