盐酸雷尼替丁是目前临床应用较广疗效较好的H2受体拮抗剂,主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流食管炎等。

药理作用
盐酸雷尼替丁具有强效抑制胃酸分泌的作用。口服后经胃肠道吸收迅速。
功效
盐酸雷尼替丁用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热(烧心)、反酸。
副作用
常见的有:恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较西咪替丁轻。
少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。
制备方法
一种盐酸雷尼替丁的制备方法包括以下工艺步骤:
(1)将2-氯甲基-5-二甲氨基呋喃与半胱胺加入碱性氧化铝,回流搅拌20min,冷至室温,加入卤代烷,回流反应1~2.5h,完成S-烷基化,制得2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]呋喃甲基]硫代]乙胺;
(2)将步骤(1)制得的2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]呋喃甲基]硫代]乙胺至于水中,在45~50℃下,加入N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺,加热并搅拌3~4小时后,再加入盐酸,使其酸化,得到混合反应物,将混合反应物加入氯仿,提取后,加入碳酸钾碱化,之后加入异丙醇共沸除水,之后加入正乙烷降温结晶,制得雷尼替丁碱;
(3)将步骤(2)制得的雷尼替丁碱通过高效液相色谱仪跟踪监测杂质,使用活性炭、树脂对其进行吸附,除去相应杂质,后将雷尼替丁碱配置成10%的水溶液,在0.9MPa的压力下,用1000纳米滤膜过滤后,得到较为纯净的雷尼替丁碱;
(4)将纯净的雷尼替丁碱加入到盐酸乙醇溶液中,低温调节乙醇碱液PH值为6~7之间,发生酸碱混合反应,即可得到盐酸雷尼替丁;
(5)将酸碱混合反应后的盐酸雷尼替丁在反应釜陈化后,放入离心过滤机
甩虑,用乙醇液体洗涤滤饼两次,将得到的滤饼取出离心机,放置3--6小时,用万能粉碎机粉碎,装入双锥干燥器干燥,即得干燥的盐酸雷尼替丁,将其加入抗氧化剂进行贮存。