4-氯-3-磺酰氨基苯甲酸英文名：4-Chloro-3-sulfamoylbenzoic acid，白色结晶粉末，微溶于冷水、石油醚；可溶于热水、甲醇、乙醇、DMF、稀碱水溶液。4-氯-3-磺酰氨基苯甲酸可作为磺酰胺类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂药物中间体，有机合成砌块，制备含磺酰胺、芳香羧酸配体，以及分析试剂、有机显色前体。
反应举例
N-((1-(4-氧3-氨磺酰基苯甲酰基)-4-苯基派啶4基)甲基)-3-氟-4-(2-(4-甲基吡啶-2-基氨基)塞唑-5-基硫基)吡啶-2-甲酰胺的合成：将50mg的3-氟-4-(2-(4-甲基吡啶-2-基氨基)噻唑-5-基硫基)-N-((4-苯基哌啶-4-基)甲基)吡啶-2-甲酰胺与0.05ml二异丙基乙基胺和1ml DMF混合。加入24mg的4-氯-3-磺酰氨基苯甲酸和40mg HATU,并将混合物在室温搅拌过夜。LCIMS显示化合物11消耗完全。挥发物在氮气流下蒸发，并将粗产物再溶于2ml 5% TFA/MeOH中,并通过制备型HPLC(C-18反相柱，水/MeOH梯度液，使用0.1%TFA缓冲)纯化。或者可以使用水/乙腈梯度液，使用10mM NHOAc缓冲。含有级份的产物通过使用阳离子交换树脂填充的柱过滤，使用甲醇冲洗，使用2M氨的甲醇溶液洗脱，并蒸发。将残余物溶于甲醇中，加入1.0当量的1.00N HCl水溶液，标题化合物通过蒸发分离为单-HCI盐。
称取4.693g的4-氯-3-磺酰氨基苯甲酸溶解于46.928g的甲苯中,向溶液中加入2.458g氯甲酸叔丁酯和0.93gN-甲基吡啶的作用下,冰盐浴(-3℃)下反应2h,得到混合酸酐。将2.585gN-氨基-2-甲基吲哚啉盐酸盐溶解在38.781g二氯甲烷中，并在搅拌下,加入第一步得到的混合酸酐,然后加入1.275g三乙胺,在15°C下低温反应6h,得到吲达帕胺粗品。使用乙醇-水(质量比1:5)对吲达帕胺粗品进行精制,在精制的过程中加入膨润土对杂质进行吸附,测得收率为96.89%。
分别向装有温度计，回流管，机械搅拌的250ml的三口瓶中依次加入15.00g(0.042mol)化合物A 4-氯-3-磺酰氨基苯甲酸，50.4g（0.42mol）氯化亚砜，0.05mL N,N-二甲基甲酰胺，保温80℃，保温反应4小时，TLC监测反应，反应结束后，蒸除反应液中的氯化亚砜，将物料放在托盘中并置于烤箱中，开烤箱升温至80℃，8小时。得到化合物B 15.2g，收率95.52%。
参考文献
[1] 百时美施贵宝公司. 用作激酶抑制剂的噻唑基化合物:CN200880019673.4[P]. 2010-03-24.
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[3] 天津力生制药股份有限公司. 一种生产吲达帕胺产生的杂质及合成方法与应用:CN202010019840.8[P]. 2020-05-19.