6-氨基-4-氯喹唑啉的制备及应用

2020/10/18 17:56:53

背景及概述[1]

6-氨基-4-氯喹唑啉为杂环有机化合物,可用作医药合成中间体。如果吸入6-氨基-4-氯喹唑啉,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

制备[1]

6-氨基-4-氯喹唑啉的制备如下:

将3.25克4-氯-6-硝基喹唑啉,10.8克连二亚硫酸钠和0.3克相转移催化剂(CsHi7)3NCH3+Cl-在97毫升四氢呋喃和32毫升水中组成的混合物迅速搅拌2小时。用乙醚稀释混合物,分离有机层,有机溶液用盐水洗涤,然后用硫酸镁干燥,溶液通过一小块硅胶,在30℃下除去溶剂。减压得到6-氨基-4-氯喹唑啉,无需另外纯化即可用于下一步骤。

应用[1]

6-氨基-4-氯喹唑啉可用作医药合成中间体。如可发生如下反应:将1.64g2-丁炔酸在46ml四氢呋喃中的溶液在冰浴中冷却。加入2.34毫升氯甲酸异丁酯,然后加入4.13毫升N-甲基吗啉。约10分钟后,将其倒入6-氨基-4-氯喹唑啉在46ml四氢呋喃中的溶液中。将该混合物在室温下搅拌2小时。将混合物倒入盐水和饱和碳酸氢钠的混合物中并用乙醚萃取。将醚溶液用硫酸镁干燥并过滤。除去溶剂,得到£4-氯-6-喹唑啉基-2-丁酰胺,为有色油状物。

主要参考资料

[1](WO1998050038)USEOFQUINAZOLINECOMPOUNDSFORTHETREATMENTOFPOLYCYSTICKIDNEYDISEASE

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