简介
圣草次苷属于二氢类黄酮化合物,广泛存在于柑橘类水果(柠檬、柑橘、柚子)、蔬菜、加工制品(饮料、葡萄酒)等中。现代药理研究表明,圣草次苷具有较强的抗氧化、降脂和抗癌活性。对有效预防和改善氧化应激反应、高脂血症、心脑血管疾病、癌症等具有重要作用。圣草次苷有望成为一味新药应用于临床,具有较大的应用开发价值。 药物口服进入生物体内后会发生一系列的生物转化,因此,研究药物在体内的代谢至关重要。此外,肝脏作为人体主要的代谢器官,含有丰富的酶,尤其是与药物生物转化密切相关的细胞色素P450酶。胃肠道也是药物代谢的重要场所,其肠道菌群对药物的吸收、代谢和毒理学有重要影响。近年来,肝微粒体温孵体系和肠道菌群温孵体系被广泛用于药物的体外代谢研究。查阅文献,圣草次苷的体内代谢已被文献报道,但是仅识别了3种代谢产物,代谢途径尚不完善。因此,研究人员拟建立UHPLC-Q-TOF-MS/MS方法来探究圣草次苷的代谢途径,这将为代谢物的进一步毒性和活性研究奠定基础,为新药的开发提供更大的可能性[1]。

圣草次甙的性状
代谢途径
在本研究中,圣草次苷的41种代谢产物被鉴定,其中体内32种代谢物,包括血浆中6种代谢物,胆汁中14种代谢物,尿液中19种代谢物,粪便中13种代谢物。体外检测出27种代谢物,包括肝微粒体中12种代谢物,肠道菌群中20种代谢物。圣草次苷代表性代谢产物的二级质谱和可能的质谱裂解规律见图5,圣草次苷的体内、肝微粒体和肠道菌群代谢途径见图6。代谢途径包括葡萄糖基团的丢失、氧化、甲基化、氢化、去饱和、乙酰化、硫酸盐结合、甘氨酸结合和谷氨酰胺结合等。其中葡萄糖基团的丢失、氧化、甲基化、氢化、乙酰化和硫酸盐结合反应为其主要的代谢途径。硫酸盐结合、甘氨酸结合和谷氨酰胺结合仅发生在体内,而去饱和反应仅发生在体外[1]。
参考文献
[1] 李路亚. 基于液质联用技术的半齿泽兰素和圣草次苷体内外代谢和药动学研究[D]. 河北医科大学, 2020. DOI:10.27111/d.cnki.ghyku.2020.000941.