背景及概述
卡博特韦（又称卡替拉韦，Cabotegravir）是ViiV Healthcare研发的长效整合酶抑制剂，为全球突破性抗HIV长效药物，兼具HIV治疗与暴露前预防双重适应症，彻底革新了传统每日口服抗艾药物的治疗模式，现已获FDA、世卫组织及中国药监部门批准上市，广泛应用于艾滋病防控与临床治疗领域。
图1 卡博特韦的性状图
作用机制
卡博特韦可特异性结合HIV整合酶活性位点，阻断病毒DNA整合至人体免疫细胞基因组的关键链转移步骤，从源头阻止HIV病毒扎根宿主细胞、完成复制增殖，有效抑制病毒载量。相较于传统抗艾药物，卡博特韦抗病毒活性更强、耐药屏障更高，对多数耐药HIV毒株仍具备良好抑制效果，临床稳定性优异[1]。
临床应用
卡博特韦与利匹韦林组成的复方注射制剂，是全球首款完整长效HIV治疗方案，适用于12岁及以上、体重≥35kg、病毒载量持续抑制的HIV-1感染患者，可替代传统每日口服给药方案。在预防层面，长效缓释剂型作为HIV暴露前预防药物，适配高风险感染人群，防护效果优于传统口服预防药。临床标准方案为初始连续两月每月注射一次，后续每8周单次肌内注射即可，全年仅需6针，彻底摆脱每日服药的束缚，大幅提升患者用药依从性，规避漏服、断药引发的病毒反弹与耐药问题。该药物疗效持久，注射后血药浓度稳定，能长期维持抗病毒与防护效果。
卡博特韦安全性整体良好，常见不良反应为注射部位轻微疼痛、红肿及短暂头痛、乏力，多可自行缓解，无严重全身性毒副作用。用药前需排查药物过敏史，且不可与存在配伍禁忌的药物联用。作为长效抗艾标杆药物，它极大改善了艾滋病治疗与预防的临床现状，为全球艾滋病防控提供了高效、便捷的全新方案。
参考文献
[1]江韵;聂鲁.人类免疫缺陷病毒整合酶链转移抑制剂——卡博特韦.[J]临床药物治疗杂志.2021-03-15 .