卡博特韦是一种长效整合酶抑制剂，主要用于HIV感染者的维持治疗。它通过抑制病毒DNA整合到宿主细胞基因组，阻断病毒复制，需与其他抗逆转录病毒药物联用，不可单独使用。2021年01月22日，美国FDA宣布批准由ViiV Healthcare公司开发的卡博特韦注射制剂上市，治疗接受抗逆转录病毒治疗后出现病毒学抑制的成人HIV-1感染患者，这些患者无失败治疗史，对卡博特韦或利匹韦林均无已知或疑似耐药性。[1]
图1 卡博特韦的性状图
药效活性
图2 卡博特韦的化学结构式
卡博特韦是一款整合酶抑制剂，它的作用是抑制病毒DNA整合到人体免疫细胞的基因组中。这一整合步骤是HIV病毒复制过程中不可缺少的一步，也是导致慢性感染的的重要原因。
适用人群
卡博特韦适用于HIV-1感染者维持治疗：适用于病毒载量已稳定抑制（通常≤50拷贝/mL）、无治疗失败史的成人。卡博特韦的替代口服方案：需从口服抗病毒药物过渡至注射治疗，且对卡博特韦无已知耐药性。
上市情况
卡博特韦/利匹韦林，商品名为Cabenuva ，是一种用于治疗艾滋病毒/艾滋病的联合包装抗逆转录病毒药物。它包含卡博特韦和利匹韦林，每个包装有两个独立的注射瓶。这种联合包装药物于 2021 年 1 月在美国获批用于医疗。这是 FDA 批准的首个针对 HIV 感染成人的注射完整治疗方案，每月注射一次。它也获准在加拿大使用。在欧盟，这两种药物是分开批准的，并且有不同的品牌名：Vocabria（用于卡博特韦）和Rekambys（用于利匹韦林）。[1]
安全说明
卡博特韦的常见副作用主要包括注射部位疼痛或肿胀、头痛以及疲劳，这些反应通常为轻至中度。值得注意的是，该药物存在引发过敏反应的严重风险，如皮疹或呼吸困难；长期使用时需定期监测肝酶水平并警惕耐药性的发展。其禁忌症包括：对药物成分过敏者、未得到控制的乙型或丙型肝炎感染者，以及孕妇（目前缺乏足够的安全性数据），上述人群应谨慎使用或避免使用。
参考文献
[1] 江韵,聂鲁.人类免疫缺陷病毒整合酶链转移抑制剂——卡博特韦[J].临床药物治疗杂志, 2021, 19: 4.