白术内酯III别名：苍术内酯 Ⅲ、8β‑羟基苍术内酯，它是三环倍半萜内酯，白术标志性质控活性成分，白色结晶粉末/无色针状结晶，无臭，易溶于甲醇、乙醇、DMSO、氯仿、乙酸乙酯；微溶于丙酮；几乎不溶于水、石油醚，常与白术内酯I、白术内酯II共存，为《中国药典》白术含量测定指标成分。
应用
专利CN202410567546.9提供了白术内酯III在制备乳腺癌化学预防药物中的应用，白术内酯III可延长大鼠乳腺癌的潜伏期，降低肿瘤多发率，减小肿瘤体积，且可改善肿瘤所致的体重降低，表现出良好的乳腺癌预防效果。此外，白术内酯III还能抑制17β‑雌二醇诱导的乳腺上皮细胞锚定非依赖性生长和迁移，进而抑制乳腺上皮细胞的癌性转化。因此，本发明认为白术内酯III是一种有前景的乳腺癌化学预防候选物。该发明为乳腺癌的化学预防提供了新的药物候选物[1]。
专利CN202411494660.X公开白术内酯III在制备防治顺铂所致肝损伤药物中的应用，应用方法如下：防治顺铂所致肝损伤药物中白术内酯III的小鼠用药量至少为20mg/kg/d；防治顺铂所致肝损伤是通过抑制受损肝组织中趋化因子和抗菌肽因子的表达实现的；趋化因子和抗菌肽因子包含但不限于Cxcl1和S100a8；防治顺铂所致肝损伤药物包括白术内酯III和药用辅料；防治顺铂所致肝损伤药物中白术内酯III占总质量的1～99％；本发明证实了白术内酯Ⅲ可用于防治顺铂所致肝损伤，为癌症的辅助治疗提供了一种新的思路；本发明中的白术内酯Ⅲ高效且来源丰富，能够大大减少癌治疗过程中顺铂对肝脏的毒副作用，并显著降低治疗成本[2]。
检测进展
陈雪芬等人建立同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵、白术内酯II和白术内酯III的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Chanin HPU-C18(4.6mm×250mm,5μm),以流动相A(乙腈)和流动相B(0.05％磷酸溶液)进行梯度洗脱,柱温35℃,流速为1.0mL·min-1,检测波长为237nm。结果:甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ检测浓度分别在0.46～46mg·L-1(r=0.9999)、1.35～135 mg·L-1(r=0.9999)、0.33～3.3mg·L-1(r=0.9996)、0.42～4.2mg·L-1(r=0.9998)范围内线性关系良好;平均加样回收率在(n=9)分别为100.9％、100.1％、98.3％和99.1,RSD分别为0.8％、1.0％、1.6％、1.4％。结论:该方法简便、准确、重复性好,可用于同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸、白术内酯II和白术内酯III的含量[3]。
葛建等人建立一种同时测定白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的高效液相色谱检测方法,并分析中成药参苓白术颗粒中白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量。方法 样品采用液-液萃取,以乙腈-水(50:50)为流动相,流速1.0ml· min-1,采用SHIMADZU ODS柱(150mm×4.6mm;5μm)色谱柱分离;检测波长220nm。结果，标准曲线线性范围为0.5～50.0μg·ml-1,线性关系良好(r>0.99),定量限为0.5μg/ml,回收率98%以上,方法的稳定性、重复性和精密度均较好(RSD<3%)。结论，该法操作简便、快速、灵敏、准确,已经成功地用于中成药参苓白术颗粒中白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量测定[4]。
纯化分离
以白术为材料，研究白术内酯Ⅰ和白术内酯III富集工艺条件。通过静态吸附和解吸比较6种大孔树脂对2种白术内酯的富集效果，对效果好的大孔树脂进行动态试验研究。结果，用D101大孔树脂富集白术内酯Ⅰ和白术内酯III的最佳工艺：上样液白术内酯Ⅰ和白术内酯III质量浓度分别为25.6和59.7μg/mL，上样量4BV，流速2BV/h，依次用16BV水、6BV 30％乙醇除杂，12BV 75％乙醇以2BV/h流速洗脱，白术内酯Ⅰ和白术内酯III的回收率分别为100.00％和98.24％。结论，D101大孔树脂富集白术粗提物中白术内酯Ⅰ和白术内酯III的方法简单可行[5]。
参考文献
[1] 四川省肿瘤医院. 白术内酯III在制备乳腺癌化学预防药物中的应用:CN202410567546.9[P]. 2024-08-02.
[2] 浙江中医药大学金华研究院. 白术内酯III在制备防治顺铂所致肝损伤药物中的应用:CN202411494660.X[P]. 2024-11-22.
[3] 陈雪芬,徐鹏鹤,欧晓阳. HPLC法同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵白术内酯II和白术内酯III的含量[J]. 中国中医药科技,2022,29(1):41-44.
[4] 葛建,楼纪东,林芳,等. 反相高效液相色谱法同时测定参苓白术颗粒中白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量[J]. 时珍国医国药,2009,20(6):1319-1321. DOI:10.3969/j.issn.1008-0805.2009.06.011.
[5] 周玫,梁志远,甘秀海,等. D101大孔树脂富集白术内酯Ⅰ和III工艺研究[J]. 安徽农业科学,2016,44(24):131-135. DOI:10.3969/j.issn.0517-6611.2016.24.043.