白术内酯 III是白术根茎主要成分,是一种具有口服活性的胃保护剂,它可减少大鼠中 70% 乙醇诱发的胃溃疡。此外,该物质还具有诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis) 活性,可抑制人肺癌A549细胞的细胞生长,增加乳酸脱氢酶释放和调节细胞周期。

图1 白术内酯 III的性状图
生物活性

图2 白术内酯 III的化学结构式
体外抗癌天然化合物白术内酯 III可抑制人肺癌A549细胞的细胞生长,增加乳酸脱氢酶释放和调节细胞周期。白术内酯 III诱导胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及聚(ADP-核糖聚合酶的切割。该物质可诱导细胞色素c的释放,bax表达的上调和凋亡诱导因子的转运。白术内酯II没有显示细胞保护作用,但口服给予白术内酯 III剂量依赖性地防止乙醇诱导的PRGM细胞死亡和细胞膜损伤:EC50值分别为0.27和0.34 mm。白术内酯 III对成虫D pteronyssinus,白术内酯 III(LD50,73.8 mg / m2)和atractylon(72.1 mg / m2)的活性是Deet的8倍,比邻苯二甲酸二丁酯的毒性高2.5倍。
体内试验
在体内试验中,白术内酯 III 10 mg / kg显着降低了70%乙醇诱导的Wistar大鼠胃溃疡。白术内酯 III可通过上调胃溃疡组织中金属蛋白酶组织抑制剂来抑制基质金属蛋白酶(MMP)-2和MMP-9的表达。
医学应用
有研究报道了白术内酯 III在制药领域及保健品领域中的新用途,白术内酯 III能够促进淋巴细胞的增殖,在制备增强淋巴细胞免疫功能药物中的应用,具有潜在价值。此外,白术内酯 III能够通过促进免疫相关分子白细胞介素‑2、白细胞介素‑12、γ‑干扰素的分泌,来增强机体的免疫能力,在制备促进免疫相关分子的分泌、治疗免疫缺陷疾病的药物或保健品中,具有实际应用价值。[1]
参考文献
[1] 万绍贵等. 白术内酯III在制备增强免疫功能的药物及保健品中的应用, 中国发明专利, 专利号:CN201610389997.3[P].