他达拉非是磷酸二酯酶5（PED5）的有效抑制剂,可用于多种情况,包括男勃起功能障碍、肺动脉高压和下尿路功能障碍等。氨基他达那非是他达那非的一种类似物，具有和他达那非相似的功效。但是，无论是他达那非还是氨基他达那非都具有溶解性差的缺点，不良的溶解性不仅会影响药物的体外和体内活性，而且不利于药物吸收，影响药效。所以，现在有必要对现有技术进行改进，以提供更可靠的方案。
合成方法
S1、在1L三口瓶中加入他达那非中间体100g(1.0eq，0.234mol)、盐酸肼(一盐酸肼)32.13g(2.0eq，0.469mol)和乙醇600mL，然后在78℃加热回流反应6h，TLC监测原料反应完全，反应液降至室温，并用10wt%的氢氧化钠溶液调节产物pH值至大于9，抽滤，滤饼用去离子水淋洗，收集滤饼，60℃烘干，得氨基他达那非85.2g，收率93.2%。
S2、在1L三口瓶中加入氨基他达那非85.2g(1.0eq，0.218mol)和四氢呋喃511mL，分批加入丁二酸酐30.57g(1.4eq，0.306mol)，然后加热至60℃反应8h，TLC监测原料反应完全，反应液降温至室温，搅拌2h，抽滤，滤饼用丙酮:去离子水的体积比=7:3的混合溶剂打 浆，抽滤，收集滤饼，60℃烘干，得产品水溶性氨基他达那非衍生物100.3g，收率93.7%[1]。
应用
专利CN201610000381.2公开了一种高灵敏度的官能化金纳米粒子掺杂的苯丙氨酯分子印迹电化学传感器的制备方法，以苯丙氨酯为模板分子、氨基他达那非为功能单体、偶氮二异丁腈为引发剂、十二硫醇官能化金纳米粒子为掺杂剂，以醋酸氢化可的松作为交联剂，据此制备了高灵敏度的十二硫醇官能化金纳米粒子掺杂的苯丙氨酯分子印迹电化学传感器，该分析方法简单实用，克服了以往分析方法复杂、设备昂贵、灵敏度低的缺点[21]。
参考文献
[1] 威胜生物医药(苏州)股份有限公司. 一种水溶性氨基他达那非衍生物及其制备方法:CN202411984072.4[P]. 2025-02-07.
[2] 广西民族大学. 一种高灵敏度的官能化金纳米粒子掺杂的苯丙氨酯分子印迹电化学传感器的制备方法:CN201610000381.2[P]. 2018-04-03.