简介
丙硫硫胺，化学名为N-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-N-[4-羟基-1-甲基-2-(2-丙基二硫)-1-]丁烯基甲酰胺。作用与用途同维生素B₁，能维持机体糖代谢及神经传导与消化的正常功能，但在体内吸收快，不受硫胺酶破坏，作用比维生素B₁强，且迅速持久。Pincus等报道，丙硫硫胺可用于治疗亚急性脑坏死，Cheng证实，丙硫硫胺对小鼠肉瘤-180癌细胞的生长具有显著的抑制作用[1]。
丙硫硫胺的性状
合成
方法一：将N-[（4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基）甲基]-N-[4-羟基-1-甲基-2-（丙基二硫代）-1-丁烯基]甲酰胺（Prosultiamine（9），维生素B1衍生物）硫胺素二硫化物（8）1.13g（2mmol）和二丙基二硫化物9.05g（60mmol）溶解在20ml甲醇中，加入0.10g（0.2mmol，由82mg氢氧化钠和0.92g水制备）氢氧化钠水溶液。在室温下搅拌9小时，得到含有二硫化硫胺素（8）、二丙基二硫和伯多胺（9）的平衡混合物。加入0.02g的Con.HCl并停止平衡。之后，在减压下浓缩反应溶液。用己烷洗涤浓缩的残余物以去除二丙基二硫化物。将获得的固体从甲苯中重结晶，得到1.02g（产率71.8%）的丙硫硫胺[2]。
方法二：在50mL圆底烧瓶中加入14.9g（0.06mol）五水硫代硫酸钠并用等量蒸馏水溶解，加入1.44g（0.004mol）聚乙二醇400与6.5mL（0.072mol）1-溴丙烷，安装回流冷凝管加热回流3h，分离水层得到正丙基硫代硫酸钠；取17.9g（0.05mol）维生素B₁加蒸馏水溶解置于250mL四口圆底烧瓶内，搅拌条件下于15～20℃滴加10%氢氧化钠溶液调节pH至11～12，保温搅拌1.5h后过滤得到开环溶液；随后将正丙基硫代硫酸钠滴入开环溶液中搅拌至固体析出，过滤所得滤饼加入过量10%盐酸充分溶解并再次过滤，滤液中加入碳酸铵饱和溶液直至沉淀不再生成，抽滤干燥滤饼得到丙硫硫胺粗品14.3g，以维生素B₁计收率80.3%[1]。
参考文献
[1] 韩光,王先友,杨松松,等. 丙硫硫胺的合成 [J]. 中国药学杂志, 2005, (9): 714-715.
[2] KamiyamaH. Preparation of asymmetricdisulfides: JP2000143618A[P]. 2000-05-26.