丙舒硫胺的制备及应用

2020/10/18 17:56:53

背景及概述[1]

丙舒硫胺,作用与用途同维生素B1,能维持机体糖代谢及神经传导与消化的正常功能,但在体内吸收快,不受硫胺酶破坏,作用比维生素B1强,且迅速持久。作用与用途与盐酸硫胺同,但作用较迅速而持久,为维生素B1的衍生物。因具有脂溶性,故吸收较快; 与组织有较强的亲和力,故作用较强,排泄较慢,不易被硫胺酶分解,故作用较持久。长期服用可引起头晕、眼花、焦躁等。临产妇大剂量注射时,可引起出血。

制备[1]

一种丙舒硫胺的制备方法,包括有如下步骤:

步骤一、将无水硫代硫酸钠和正溴丙烷放入高速剪切乳化反应装置中,调节高速剪切乳化反应装置的转速为8000~10000r/min,然后加热,进行回流反应,过滤得正丙基硫代硫酸钠滤液;

步骤二、在反应釜中加入维生素B1,添加纯净水搅拌溶解,并保持在15~ 20℃的温度下通入氢氧化钠溶液,至pH值达到11~12,继续保温搅拌1.5小时 后,通过离心机过滤得到开环溶液;

步骤三、将步骤二中得到的开环溶液通入反应釜中,再将步骤一中得到的溶液缓慢滴加至反应釜中,搅拌至析出固体物;

步骤四、经离心机过滤后,加入过量的盐酸使得固体物充分溶解,再次过滤后,滤液加碳酸铵饱和溶液至沉淀不再产生为止,抽滤后,将滤饼干燥,得到丙舒硫胺粗品;

步骤五、将丙舒硫胺粗品用无水乙醇重结晶2次,干燥后得到丙舒硫胺精品。

应用[3]

目前使用的各种避蚊剂、避蚊油种类较多,但均属于樟脑酒精溶剂类,其主要成份是雪松油,香茅油、柏木油等油性物质,使用时易堵塞毛细孔,影响汗水的排放,且油腻感浓,易弄脏衣服,使用效果不好。CN89105686.6提供一种水溶性的避蚊粉。本发明的避蚊粉由盐酸硫胺、丙舒硫胺、咔喃硫胺、维生素B6、黄莲和香料组成,其重量百分比为:盐酸硫胺50-60%;丙舒硫胺5-10%;卡喃硫胺10-20%;维生素B620-30%;黄莲5-10%;香料适量。将上述物料经过干燥,按一定比例进行配料,通过粉碎,包装后即可。本发明的避蚊粉使用时加水配成液体涂擦在外露的皮肤上,不堵塞毛细孔排汗,避蚊效果好,使用方便,对皮肤无刺激。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201510105651.1 一种丙舒硫胺的制备方法

[2] [中国发明] CN89105686.6 避蚊粉

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