概述
3-硝基水杨酸又称2-羟基-3-硝基苯甲酸，英文名3-Nitrosalicylic acid，化学式为C7H5NO5。该物质是一种有机合成原料，是制备多种治疗药物的重要中间体。例如，3‑硝基水杨酸是制备新型3,4‑二氨基‑3‑环丁烯‑1,2‑二酮化合物的重要中间体，该新型3,4‑二氨基‑3‑环丁烯‑1,2‑二酮化合物是治疗趋化因子介导疾病的药物；3‑硝基水杨酸是合成4,5‑二氨基‑1,2,3,4‑四氢‑3,6‑哒嗪酮的重要中间体，4,5‑二氨基‑1,2,3,4‑四氢‑3,6‑哒嗪酮为治疗炎症性疾病和癌症的药物；3‑硝基水杨酸还是制备新型抗霉素A3类似物的重要中间体[1]。
合成方法[1]
目前，3‑硝基水杨酸的生产工艺主要为水杨酸直接硝化法、水杨酸甲酯硝化法。水杨酸直接硝化法传统工艺采用硝酸或混酸做硝化试剂，产物3‑硝基水杨酸的选择性低，容易生成其它副产物，得到的3‑硝基水杨酸纯化困难，收率低。水杨酸甲酯硝化法的硝化选择性低，容易生成其它副产物；而且该方法经过两步反应得到3‑硝基水杨酸的反应和后处理时间长，操作繁琐且收率低，不能满足市场的时效性需求。因此，开发一种反应时间更短、选择性更高的方法来制备3‑硝基水杨酸具有十分重要的意义。
赵振宇等人在传统合成工艺的基础上作出适当调整，得出一种连续流区域选择性合成3-硝基水杨酸的方法。该方法是以水杨酸，硝酸为原料，在催化剂和反应溶剂的存在下，在微通道反应器中反应合成3-硝基水杨酸。该发明合成3-硝基水杨酸的方法反应速度快，副反应少，传热传质效率高，反应选择性高，后处理方便，产物纯度高，收率高，在工业化合成3-硝基水杨酸中具有广阔的应用前景。
应用
有机合成领域，3-硝基水杨酸在有效量催化剂及供氢体存在下催化氢化还原硝基，脱卤氢解可得3-氨基水杨酸[2]。此外，3-硝基水杨酸还可作为中间体参与3-硝基水杨酸甲酯的合成。以水杨酸甲酯作为原料，在搅拌状态下加入浓硫酸加热反应，冷却后滴加硝硫混酸搅拌反应后，调节pH，抽滤，得到3-硝基-5-磺酸基水杨酸甲酯，再加入到硫酸水溶液中，加热，回流，搅拌，冷却后抽滤得到3-硝基水杨酸，将3-硝基水杨酸溶解在甲醇溶液中，滴硫酸，加热回流搅拌后，冷却抽滤，干燥得到3-硝基水杨酸甲酯。该发明反应后处理简便经济，产物易于从反应体系中分离，且乙酸乙酯可循环重复使用，经济环保，且避免了现有的直接硝化的合成方法中的3位和5位硝化产物的分离，大幅度提高了3位硝化产物的产率，从本质上改变了硝基引入位置的定位实质[3]。
参考文献
[1]赵振宇,王银,姜青龙,等.一种连续流区域选择性合成3-硝基水杨酸的方法:CN202011503182.6[P].
[2]吴刚,卢凯,刘飞,等.3-氨基水杨酸的制备方法:CN 201310501198[P].
[3]罗军,王丽波.一种3-硝基水杨酸甲酯的合成方法:CN 201210269726[P].