简介
酒石酸酮色林是由比利时杨森制药开发的新型抗高血压药物，属于5-羟色胺S₂受体拮抗剂，同时具备一定的α₁受体阻断活性，还可以抑制5-羟色胺诱导的血小板聚集；噻嗪类利尿剂、部分β受体阻滞剂等降压药会对机体脂质代谢产生不利影响，而该药物除降压之外，还被研究是否可以对血脂指标产生有利改变，以此改善高血压患者的冠心病风险谱[1]。
酒石酸酮色林的性状
药理活性
酒石酸酮色林具备明确降压效果，受试者服用酒石酸酮色林之后，收缩压、舒张压相比治疗基线分别显著下降12.2%、9.8%，服用酒石酸酮色林 4 周后血压就出现统计学意义的下降，并且该降压效果可以维持完整 12 周试验周期。酒石酸酮色林不会对受试者心率产生显著影响，体位改变也不会干扰酒石酸酮色林的降压效果，没有出现体位性血压异常波动现象[1]。
此外，酒石酸酮色林可以调节高血压患者的血脂水平，受试者连续服用酒石酸酮色林12周后，血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇分别显著下降 6.3%、8.8%，整体人群的甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇没有发生明显改变，酒石酸酮色林带来的血脂变化不受患者用药前基线血脂水平影响。酒石酸酮色林能够使载脂蛋白 B、载脂蛋白E显著下降，载脂蛋白A I、A II、C II、C III无显著变化；磷脂仅在基线偏高的受试者亚组中经酒石酸酮色林作用出现下降。虽然没有统计学证据证明剂量和血脂改变存在关联，但数据趋势显示酒石酸酮色林使用剂量越高，总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇下降幅度倾向越大；少数病例糖耐量检测表明，酒石酸酮色林不会显著改变血糖、游离脂肪酸以及胰岛素水平[1]。
参考文献
[1] Nakamura H, Hirata F, Yasugi T, et al. Effects of Ketanserin Tartrate on Serum Lipids in Patients with Essential Hypertension. Drugs, 1988, 36: 25 34.