二氟氯乙酸乙酯的应用

2026/9/7 8:01:45 作者:火星人

二氟氯乙酸乙酯别名:氯代二氟乙酸乙酯、2‑氯‑2,2‑二氟乙酸乙酯,英文名:Ethyl 2‑chloro‑2,2‑difluoroacetate,无色透明液体,具有刺激性气味,不溶于水,可溶于乙醚、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂,对湿气敏感,遇水缓慢水解,需隔绝水汽保存。

二氟氯乙酸乙酯

应用

专利CN201610450896.2提供了一种催化加氢制备二氟乙醇的方法,以二氟氯乙酸乙酯为原料、Pd/C为催化剂、三乙胺为缚酸剂、乙醇为溶剂进行加氢还原反应。由于二氟氯乙酸乙酯加氢过程中F原子有较大的电负性,不能生成HF,但C‑Cl键容易加氢,易生成HCl,从而本发明通过加入缚酸剂三乙胺中和生成的HCl,推进反应向正向进行,提高二氟氯乙酸乙酯的转化率。另一方面,Pd/C催化剂用于酯加氢反应中,具有氢酯比低、原料转化率高、醇选择性高以及催化剂稳定等优良特点。因此,本发明解决了传统酯加氢过程反应工艺复杂、投资大,不适合精细化工领域小规模生产等问题[1]。

二氟氯乙酸乙酯制备二氟乙醇

专利CN201910833798.0提供了一种铜催化端炔合成1,2‑双(芳基磺酰基)乙烯衍生物的方法,以端炔和亚磺酸盐化合物作为原料,以一价铜盐作为催化剂,在添加剂的作用下,以不低于60℃的温度进行反应;端炔的化学式为亚磺酸钠化合物的化学式为R1SO2M,所述添加剂为二氟溴乙酸乙酯、二氟碘乙酸乙酯、二氟氯乙酸乙酯、三氟乙酸乙酯中的一种或多种;其中,R选自芳基、给电子或吸电子的取代芳基、给电子或吸电子的杂芳基,C4‑C8直链或支链的烷基,R1选自C1‑C5直链烷基或烷氧基、芳基、取代芳基、杂环基、取代杂环基、芳杂基、取代芳杂基、芳胺、脂肪胺、芳醚,M为碱金属。本公开的方法操作简单,条件温和,没有毒副产物生成[2]。

为了解决现有的反应条件要求高和原料成本贵的问题,专利CN202110903380.X提供了一种吉西他滨关键中间体的制备方法,其特征在于,该方法包括将二氟氯乙酸乙酯、金属镁和硅烷化试剂加入极性有机溶剂中进行反应,得到中间体烯醇硅醚;在路易斯酸的作用下,将烯醇硅醚与式Ⅴ化合物R‑甘油醛缩丙酮进行羟醛缩合反应,得到相应的产物吉西他滨关键中间体:本发明能够有效的生成高手性纯度和收率的目标产物,产物收率达到85%以上,产物手性纯度达到95%以上[3]。

参考文献

[1] 浙江科技学院. 一种催化加氢制备二氟乙醇的方法:CN201610450896.2[P]. 2017-01-11.

[2] 山东师范大学. 一种铜催化端炔合成1,2-双(芳基磺酰基)乙烯衍生物的方法:CN201910833798.0[P]. 2019-12-20.

[3] 江苏八巨药业有限公司. 一种吉西他滨关键中间体的制备方法:CN202110903380.X[P]. 2021-11-05.

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