背景及概述
N-氨基甲基三氟硼酸钾，常称N-Boc-氨甲基三氟硼酸钾，CAS号1314538-55-0，分子量237.07，是一类新型稳定的有机三氟硼酸盐精细功能试剂。N-氨基甲基三氟硼酸钾将氨基保护结构与三氟硼酸钾骨架相结合，有效解决了传统氨甲基硼试剂稳定性差、易分解的缺陷，具备优异的化学稳定性与偶联反应活性，是现代有机合成、药物研发与功能材料领域的重要原料。
N-氨基甲基三氟硼酸钾常温下为白色至类白色结晶粉末，微溶于纯水，易溶于二氯甲烷、甲醇、四氢呋喃等常用有机溶剂，分子中叔丁氧羰基对氨基起到保护作用，大幅提升分子耐酸碱、耐水解能力，而三氟硼酸根阴离子结构稳定、脱硼副反应少，反应可控性强。N-氨基甲基三氟硼酸钾常温干燥环境下性质稳定，但高温、强酸碱条件下会发生脱保护与水解分解，需密封低温干燥储存，规避潮湿与高温环境。
图1 N-氨基甲基三氟硼酸钾的性状图
合成路线
以氯甲基三氟硼酸钾钾盐为起始原料，与叔丁氧羰基保护的氨源发生亲核取代反应生成N-氨基甲基三氟硼酸钾[1]。反应全程在无水惰性溶剂体系中进行，低温控温抑制水解与脱保护副反应，反应结束后经盐洗、浓缩、低温重结晶、真空干燥等工序提纯得到N-氨基甲基三氟硼酸钾。
应用
作为铃木-宫浦偶联反应的专用氨甲基化砌块，N-氨基甲基三氟硼酸钾可高效将氨甲基官能团引入芳香、杂环骨架，精准构建复杂氨基类药物中间体，极大简化含胺活性分子的合成路线。在医药研发中，N-氨基甲基三氟硼酸钾常用于合成神经类、抗肿瘤、抗感染类先导化合物，是构建含氮功能药物分子的重要原料。同时，N-氨基甲基三氟硼酸钾可用于功能有机分子修饰、杂环化合物衍生化，在化学生物学探针制备、精细功能有机材料合成中也具备重要应用价值。
参考文献
[1]刘强;郑鹏.一种合成N-Boc-氨基乙基三氟硼酸钾的方法.[P]大连联化化学有限公司.2021-12-30.