O-叔丁基-L-丝氨酸是一种重要的手性非天然氨基酸衍生物，白色结晶或粉末，溶于水；易溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等有机溶剂，广泛用于多肽合成及药物研发中作为关键中间体。
主要用途
1 多肽合成：作为丝氨酸残基的侧链保护单体（羟基被叔丁基保护），防止副反应，提升合成选择性与产率；常进一步衍生为 Fmoc 或 Boc 保护形式（如 Fmoc-Ser(tBu)-OH、Boc-Ser(tBu)-OH）。
2 医药中间体：用于抗病毒药、抗肿瘤药、抗体偶联药物（ADC）及含丝氨酸结构的多肽类药物合成。
3 其他领域：农药（拟肽类活性分子）、功能高分子材料修饰；少量研究提及潜在运动营养补充作用，但非主流应用。
合成方法
具体合成步骤：用 DMF（5×5 mL）、DCM（5×5 mL）和 DMF（5×5 mL）洗涤 Wang 树脂 LL（100-200 目）（0.45 g，0.44 mmol g⁻¹，200 μmol）。在 DMF（5 mL）中浸泡 30 分钟使其膨胀。将 Fmoc-Ser(ZBu)-OH（0.38 g，2.0 mmol）溶解于干燥的 DCM（15 mL）中。加入 DMF（0.5 mL）以提高溶解度。将溶液冷却至 0 °C。向上述溶液中加入 DIC（155 μL，1.0 mmol）。搅拌反应混合物 20 分钟。在减压下浓缩溶剂。将所得的对称酐重新溶解于 DMF（5 mL）中，并直接加入到树脂中。加入 DMAP（2.5 mg，20 μmol）的 DMF 溶液（1 mL），并与树脂一起振荡 1 小时。用 DMF（5×5 mL）、DCM（5×5 mL）和 DMF（5×5 mL）洗涤树脂。用Ac₂O/吡啶（1:9 v/v）处理树脂10分钟。用DMF（5×5 mL）、DCM（5×5 mL）和DMF（5×5 mL）洗涤。用DMF（10×5 mL）和DCM（10×5 mL）洗涤树脂，然后在真空下干燥，即可得到产物O-叔丁基-L-丝氨酸。[1]
参考文献
[1] Conroy, T., Jolliffe, K. A., & Payne, R. J. (2009). Efficient use of the Dmab protecting group: applications for the solid-phase synthesis of N-linked glycopeptides. Organic & Biomolecular Chemistry, 7(11), 2255-2258.