乙塔莫伦CAS 号:950841‑87‑9,分子量:570.70,白色固体粉末,易溶于DMSO;溶于二氯甲烷,难溶于水,化学全称:2‑(乙酰氨基)‑N‑[(1R)‑2‑[1,2‑二氢‑1‑(甲基磺酰基) 螺 [3H‑吲哚‑3,4′‑哌啶]‑1′‑基]‑2‑氧代‑1‑[(苯甲氧基) 甲基] 乙基]‑2‑甲基丙酰胺,是胃饥饿素受体(GHS‑R1a)激动剂前体,脱去乙酰基后生成活性分子伊布莫伦。

研究内容
为观察生长激素(GH)促分泌刺激物乙塔莫伦治疗对肥胖患者血清消脂素(leptin)、甲状腺激素及睾酮的影响。对象及方法研究对象为24名男性单纯性肥胖志愿者,年龄19~49岁,平均年龄(37.8±1.8)岁,体重指数(BMI)>30kg/m2,平均(32.2±0.3)kg/m2,腰臀比>0.95,平均1.02±0.01。将其随机分为乙塔莫伦治疗组(乙塔莫伦25mg,口服,每日1次)12人和对照组(给予安慰剂)12人,治疗8周,治疗期间受试者每日热量摄入及体力活动保持恒定。于治疗前及治疗后第2周、第8周用放射免疫分析法(RIA)测定患者血清消脂素、甲状腺激素、总睾酮(TT),用免疫放射分析法(IRMA)测定血清性激素结合球蛋白(SHBG),并于第一次服药后及治疗后第2周、第8周隔夜空腹,于清晨服药前及服药后30、60、90、120、240、480min分别取静脉血测定血清促甲状腺激素(TSH)、促卵泡激素(FSH),用IRMA法测定血清促黄体激素(LH),分别描记各种激素水平曲线,并求出曲线下面积(AUC)。TSH峰值和TSH-AUC经对数转换后以几何均数表示,组间差异采用独立样本t检验,组内变化采用配对t检验分析,用Pearson-s线性回归分析指标间的相关性。
结果:乙塔莫伦治疗后第2周消脂素水平和消脂素/体脂含量比值均升高(P均<0.05vs对照组),而第8周时两组间无显著性差异。乙塔莫伦治疗组在治疗开始及第2周时TSH峰值及TSH-AUC与对照组无显著性差异,而治疗8周后其TSH峰值及TSH-AUC显著高于对照组(P均<0.05),但仍在正常范围内。治疗组血清游离T3(FT3)在治疗第8周时较对照组有显著性增高(P<0.05),FT4在第2周时一过性下降,而第8周时两组间无显著性差异,且治疗组FT3/FT4比值于第2周时高于对照组(P<0.05),但于第8周时无显著性差异。血清LH、FSH峰值及AUC在两组间均无显著性差异,乙塔莫伦治疗降低了血清TT水平,而TT/SHBG比值无显著性变化。
结论:口服乙塔莫伦后,血清消脂素水平及消脂素/体脂含量比值在第2周时一过性升高,而血清FT3于治疗8周后开始升高,提示乙塔莫伦治疗能影响对脂肪体积和能量代谢起重要作用的循环因子,且其长期治疗与短期治疗对体成分及体脂的影响不同[1]。
参考文献
[1] 血清消脂素和体脂含量对口服生长激素促分泌的MK-677反应不同[J]. 国外医学(内分泌学分册),2000,20(3):166.