泰诺福韦艾拉酚胺是一款创新型、靶向性抗乙肝药物，它是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂。同时，在临床试验中，泰诺福韦艾拉酚胺已经被证明在低于替诺福韦一代韦瑞德十分之一的剂量时就有非常高的抗毒性，对肾脏和骨密度的安全性高于替诺福韦一代韦瑞德。泰诺福韦艾拉酚胺对乙肝患者具有更好的骨骼安全性，与原有的乙肝药物相比，该药物峰有效改善骨骼安全性系数，降低骨质疏松症风险。在正常的给药剂量下，泰诺福韦艾拉酚胺对比TDF致使髋骨密度下降程度为-0.29% vs -2.16%；致使脊柱骨密度下降程度为-0.88%VS -2.51%，TAF能大大减缓乙肝患者服药时的骨密度流失。
图1 泰诺福韦艾拉酚胺的性状图
基本介绍
泰诺福韦艾拉酚胺作为一种抗艾滋病毒药物，其前体替诺福韦于2013年首次上市，并于2014年获批拓宽适应症用于治疗乙型肝炎，但由于替诺福韦在体内几乎不被胃肠道吸收，因此必须经过酯化和成盐处理才能在体内发挥作用，并通过水化和磷酸化转化为活性形式——二磷酸替诺福韦，从而发挥抗病毒效果。作为替诺福韦的二代改良版，泰诺福韦艾拉酚胺具有更高的生物利用度，在体内的吸收效果更好，能够以更低的剂量发挥相同的治疗效果，并且相比传统的替诺福韦，泰诺福韦艾拉酚胺对肾脏和骨骼的副作用较小，在治疗过程中更为安全，特别适合长期使用。泰诺福韦艾拉酚胺的上市给乙肝患者带来了新的希望，尤其是在当前乙肝治疗领域，找到一个更为高效且副作用较小的药物，对于患者来说无疑是一个积极的突破。[1]
适用人群
泰诺福韦艾拉酚胺适用于所有符合乙型肝炎抗病毒治疗指征的患者，包括肝硬化患者，且作为初治患者的首选药物，尤其对于需要高效、低耐药治疗方案的患者尤为重要。对于TDF的耐药或治疗反应不佳的患者，泰诺福韦艾拉酚胺也是一个理想的替代选择，能替代那些由于耐药问题而不能继续使用传统药物（如拉米夫定、恩替卡韦）的患者。此外，泰诺福韦艾拉酚胺在临床应用中还可作为初治患者的首选药物，为需要高效、低耐药治疗方案的患者提供重要选择。[1]
使用说明
美国食品和药物管理局（FDA）宣布，已批准更新Vemlidy（泰诺福韦艾拉酚胺）的说明书，增加了该乙肝药物的长期安全性数据及其与丙肝特效药吉四代之间有无相互作用的最新数据。在泰诺福韦艾拉酚胺的说明书“不良反应”部分，现已增加了研究GS-US-320-0108和GS-US-320-0110中慢性乙型肝炎伴代偿性肝病成人患者的安全性数据，第96周分析显示，泰诺福韦艾拉酚胺最常见的不良反应是头痛（≥10％的患者发生），而因任何严重程度的不良反应停用泰诺福韦艾拉酚胺或富马酸替诺福韦（TDF）治疗的患者比例分别为1.5％和0.9％。在第120周，观察到泰诺福韦艾拉酚胺的安全性特征与第96周继续接受盲法治疗药物的患者相似；此外，在开放阶段接受泰诺福韦艾拉酚胺的患者的安全性特征，也与第96周从TDF换用泰诺福韦艾拉酚胺治疗的患者相似。
安全性评价
泰诺福韦艾拉酚胺在安全性和副作用方面相比TDF具有明显优势：TDF的长期使用可能导致肾脏损伤和骨密度下降，尤其是对一些特殊患者，肾损伤和骨骼问题在长期治疗中可能逐渐显现，而泰诺福韦艾拉酚胺对肾脏和骨骼的负面影响明显较小，研究显示泰诺福韦艾拉酚胺能有效改善肾功能和骨密度，对比TDF的患者在使用泰诺福韦艾拉酚胺后的肾功能和骨密度更为稳定，并且恢复较快。在药物靶向性方面，TDF在体内的分布较广，可能导致全身药物浓度过高，增加副作用的风险，而泰诺福韦艾拉酚胺则具有更好的靶向性，能够更集中地在肝脏内发挥作用，减少外周血液中的药物浓度，这一特点使得泰诺福韦艾拉酚胺不仅提高了治疗的效果，还能减少副作用，从而改善患者的治疗体验，尤其是在药物的剂量和服用频率上。
参考文献
[1] 邱新野,朱晓虹,尹 月,等.替诺福韦艾拉酚胺治疗慢性乙型肝炎的临床应用及研究进展[J]. Practical Pharmacy & Clinical Remedies, 2018, 21(2).