米诺地尔硫酸盐（MXS）是米诺地尔的内源性衍生物，水溶性更高，是强效的血管扩张剂，可治疗雄激素性秃发或男性型秃发。米诺地尔硫酸盐是米诺地尔的硫酸盐形式，需经代谢转化为活性成分，而米诺地尔（游离碱）可直接作用于毛囊，无需代谢激活。米诺地尔硫酸盐可通过作为ATP敏感钾通道的激动剂和血管扩张剂，在动物实验中展现出促进头发生长的功效，它是米诺地尔的活性硫酸代谢物。
制备方法
图1 米诺地尔硫酸盐的制备方法
米诺地尔硫酸盐由米诺地尔和氯磺酸反应获得，其制备过程包括：先在反应釜中加入氯仿与二甲基甲酰胺（DMF）的混合溶剂，在搅拌状态下加入敏乐啶，敏乐啶的加入量与上述混合溶液的重量比为1:15～1:40；然后在步骤①获得的混合溶液中加入氯磺酸，自动升温，温度控制在30°C以下，氯磺酸与敏乐啶的摩尔数之比为2.5:1～1:1，在搅拌状态下再加入适量三乙胺，反应温度控制在15°C～50°C之间，反应8～24小时；接着在搅拌状态下向步骤②获得的混合溶液中加入适量碳酸氢钠水溶液，混合溶液中析出白色晶体；将步骤③中含有白色晶体的混合液体用离心机脱液甩干，得敏乐啶硫酸盐的粗品；将步骤④获得的敏乐啶硫酸盐粗品用醇类或醚类进行冲洗；最后将步骤⑤获得的敏乐啶硫酸盐用二甲基甲酰胺溶解，然后再加入适量水，使溶液中析出白色晶体，用离心机脱液甩干，得白色晶体状米诺地尔硫酸盐。[1]
细胞实验
米诺地尔硫酸盐是一种有效的ATP敏感K⁺通道激动剂，也是米诺地尔的硫酸代谢物。米诺地尔硫酸盐被认为是一种血管扩张试剂，在动物实验模型中可促进头发生长。在体外实验中，米诺地尔硫酸盐通过激活ROS/RhoA/PI3K/PKB信号通路，以时间依赖的方式显著增加血脑肿瘤屏障（BTB）的通透性；研究进一步证实，米诺地尔硫酸盐（1-100 μM，作用2 h）能够下调紧密连接蛋白（occludin、claudin-5）的表达，并伴随RhoA活化和PKB（Ser-473）磷酸化的增强，而该效应可被ROS、RhoA、PI3K或PKB抑制剂所阻断。
参考文献
[1] Minoxidil sulfate and its preparation method, China, CN1566102 A.