羟基-PEG-胺是一种蛋白降解靶向嵌合体连接子(PROTAC linker)，可用于合成PROTAC(β‑NF‑JQ1)，蛋白降解靶向嵌合体是一种杂合双功能小分子化合物，该物质在生物化学基础研究领域中有较好的应用，例如有文献报道它可用于抗癌活性分子片段PCL-co-PEG-NH2的制备。
图1 羟基-PEG-胺的化学结构式
两亲性PCL-co-PEG-NH2的合成
两亲性PCL-co-PEG-NH2的合成采用先前建立的方法。羟基-PEG-胺通过ε-己内酯的开环聚合制得共聚物，以羟基-PEG-胺为起始原料，Sn(Oct)2为催化剂。首先，向配备磁力搅拌子和氮气入口的三颈圆底烧瓶中加入羟基-PEG-胺（20 mg）。将烧瓶连接至真空管线，并在130 ± 1 °C油浴中加热2 h，以去除残余水分和任何挥发性杂质。随后，在正氮压（约0.1 Torr）下，使用脱气注射器将ε-己内酯（40 g）和Sn(Oct)2的甲苯溶液引入烧瓶中。聚合反应在130 ± 1 °C、连续搅拌（400 rpm）条件下进行20 h。通过1H NMR光谱追踪ε-己内酯单体峰的消失来监测反应进程。反应完成后，将反应混合物冷却至室温，并将粗产物溶于氯仿（40 mL）中。随后，在剧烈搅拌下，将聚合物溶液逐滴沉淀到4 °C的冷乙醚中。通过布氏漏斗过滤收集沉淀的共聚物，并在室温、真空（0.1 mmHg）下干燥24 h。进一步纯化通过在去离子水中以10 000 rpm离心30 min实现，以去除任何未反应的单体和低分子量物质。离心和洗涤步骤使用新鲜去离子水重复三次。最后，将纯化的共聚物冻干48 h，得到白色粉末。最终产物通过1H NMR和FTIR进行表征，以确认其化学结构。羟基-PEG-胺作为起始原料参与了共聚物的合成。[1]
用途
羟基-PEG-胺可通过多种化学反应与活性分子高效连接，氨基提供了与羧基、活性酯或异氰酸酯等官能团的反应位点，这种双功能分子的设计使其成为生物偶联和表面修饰的理想选择，广泛应用于生物传感器、药物载体、分子探针的设计中。
参考文献
[1] Rostami N, Nikzad A, Shaybani S, et al. Engineering Folic Acid‐Modified Nanoparticles to Enhance Letrozole's Anticancer Action[J]. Macromolecular bioscience, 2025, 25(7): 2400558.