布比卡因是酰胺类长效局麻药，临床广泛用于椎管内麻醉如剖宫产腰硬联合麻醉；细胞实验发现其可通过抑制EGFR/MAPK通路，抑制非小细胞肺癌A549细胞增殖、侵袭与血管生成。临床特点：起效较慢、作用持久；心脏毒性相对突出，过量入血可致严重心律失常；剖宫产腰麻常用剂量 7.5mg、10mg，10mg镇痛效果更强，但低血压等不良反应风险更高；7.5mg血流动力学更平稳，对新生儿均无明显不良影响。
布比卡因的细胞基础研究
布比卡因调节表皮生长因子受体(EGFR)/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路对肺癌细胞增殖、侵袭和血管生成的影响。方法:MTT检测不同浓度Bup对A549细胞存活率的影响，将非小细胞肺癌(NSCLC)细胞A549随机分为NC组(正常培养)、L-Bup、M-Bup、H-Bup组(200、400、800μmoL/LBup)、Bup+NSC228115组(800μmoL/L Bup+100μmoL/LNSC228115)。BrdU染色检测A549细胞的增殖;划痕实验检测A549细胞的迁移;Transwell实验检测A549细胞的侵袭;悬滴培养实验评估A549细胞聚集;管形成实验检测A549细胞血管生成;WB检测A549细胞中p-EGFR/EGFR、p-p38MAPK/p38MAPK、VEGFA、p-VEGFR2/VEGFR2蛋白表达。结果:与0μmoL/L的布比卡因比较,加入50、100、200、400、800、1600μmoL/L的Bup细胞存活率均显著降低(P<0.05)。L-Bup、M-Bup、H-Bup组BrdU阳性细胞率、划痕愈合率、侵袭数、细胞聚集体的大小、管形成数量、p-EGFR/EGFR、p-p38 MAPK/p38 MAPK、VEGFA、p-VEGFR2/VEGFR2低于NC组(P<0.05);Bup+NSC228115组细胞Br-dU阳性细胞率、划痕愈合率、侵袭数、细胞聚集体的大小、管形成数量、p-EGFR/EGFR、p-p38MAPK/p38MAPK、VEGFA、p-VEGFR2/VEGFR2高于H-Bup组(P<0.05)。结论:布比卡因通过抑制 EGFR/MAPK通路抑制NSCLC细胞的增殖、侵袭、血管生成[1]。
2.布比卡因的临床研究
纳入2020年7月-2024年9月在本院拟行剖宫产手术产妇199例,根据产妇的麻醉方案意愿分为小剂量组(n=99)和大剂量组(n=100),分别于术中采用7.5mg布比卡因或10mg布比卡因，比较两组产妇麻醉开始前(T1)、注药后3min(T2)、切皮(T3)、手术结束(T4)的脉搏血氧饱和度(SpO2)、心率(HR)、动脉平均压(MAP),麻醉效果(麻醉起效时间、阻滞完善时间、麻醉至胎儿娩出时间、手术时间),术后恢复指标(术后首次床边活动时间、首次排气时间、尿管撤离时间),术后2、12、24h的视觉模拟评分(VAS)和Ramsay评分(RSS),术前、术后24h的血清泌乳素(PRL),术后2、12、24h的Bruggrmann舒适量表(BCS)、新生儿Apgar评分及围术期不良反应。
结果:大剂量组T2、T3 SpO2、HR、MAP、麻醉起效时间、阻滞完善时间、麻醉至胎儿娩出时间、手术时间均少于小剂量组,T3、T4 HR,首次床边活动、首次排气、尿管撤离时间,术后24h血清PRL水平,术后12、24h BSC评分均高于小剂量组.T1～T4小剂量组SpO2、HR、MAP变化较小。术后12、24h,大剂量组VAS评分(1.98±0.14、1.90±0.30)均低于较小剂量组(3.00±0.00 分、2.06±0.37 分),Ramsay 评分(2.00±0.14分、1.02±0.14分)均低于小剂量组(3.00±0.00分、2.01±0.10分)。两组新生儿1min、5min Apgar评分无差异(P＞0.05)。两组产妇均发生不同程度的低血压、头痛、呼吸抑制、神经损伤和呕吐等不良反应,大剂量组发生低血压、头痛、呼吸抑制、神经损伤和呕吐等例数多于小剂量组,但总不良反应发生率两组(6.1％、13.0％)无差异(P＞0.05)。结论:7.5mg、10mg布比卡因均可用于腰硬联合麻醉剖宫产手术,且均对新生儿无明显影响，10mg布比卡因较7.5mg在改善麻醉效果相关的时间参数、首次床边活动、首次排气、尿管撤离时间、镇痛、镇静、舒适度和泌乳素水平有明显优势,7.5mg布比卡因较10mg在改善围术期血流动力学、降低不良反应方面有一定优势[2]。
参考文献
[1]施丞楠,何双亮,吴松涛,等. 布比卡因调节EGFR/MAPK通路对肺癌细胞增殖侵袭和血管生成的影响[J]. 河北医学,2026,32(6):922-928. DOI:10.3969/j.issn.1006-6233.2026.06.07.
[2]郭勇,张国臣,韩文. 两种不同剂量布比卡因用于剖宫产手术腰硬联合麻醉效果比较[J]. 中国计划生育学杂志,2025,33(7):1517-1523,1529. DOI:10.3969/j.issn.1004-8189.2025.07.011.