莫美他松的合成及其临床研究

2026/10/3 8:01:47 作者:南星

莫美他松为中强效外用软性激素,0.1%乳膏是皮肤科常用制剂。具备显著抗炎、免疫抑制作用,可用于儿童躯干部白癜风,通过抑制局部自身免疫促进皮损复色;局部经皮吸收少,短期使用安全性良好,长期大面积使用存在皮肤萎缩、毛细血管扩张等局部激素不良反应风险。

莫美他松

合成方法

向反应瓶中加入100g化合物I、1000g丙酮、3g高氯酸,10g饮用水。控制反应温度15℃,每隔30分钟加入10g二氯海因,加入四次后,保温15~20℃反应4h。加入150g吡啶,150g三苯基膦,搅拌30分钟。控制反应温度15℃,每隔30分钟加入10g二氯海因,加入四次后,保温15~20℃反应2h。取样TLC,确认反应完全后,向反应液中加入2000ml饮用水,搅拌析晶1h,过滤,滤饼返回反应瓶,加入500g甲醇,室温打浆1h,再次过滤,湿品置50℃热风烘箱干燥24h,收料得108.3g化合物II即为莫美他松,纯度97.2%[1]。

莫美他松的合成方法

临床研究

专利CN201980014453.0涉及莫美他松或其盐与奥洛他定或其盐的固定剂量组合及其用于治疗有需要的儿科受试者的鼻炎的用途。实验发现糠酸莫美他松和盐酸奥洛他定在过敏性鼻炎的治疗中协同地起作用,并且所述组合比单独使用任一种活性成分的治疗更有效并且在儿科受试者中提供更好的治疗价值。以一次喷雾每天两次施用的糠酸莫美他松和盐酸奥洛他定的固定剂量组合,其中每次喷雾提供25mcg糠酸莫美他松和665mcg盐酸奥洛他定,可显著改善儿科受试者的生活质量,包括显著减轻过敏性鼻炎的症状。

还发现与盐酸奥洛他定单一疗法或糠酸莫美他松单一疗法相比,经鼻施用莫美他松或其盐(例如糠酸莫美他松)和奥洛他定或其盐(例如盐酸奥洛他定)的药物组合物提供对与过敏性鼻炎(例如季节性过敏性鼻炎或常年性过敏性鼻炎)相关的症状缓解的更快起效。具体地说,所述药物组合物提供了对鼻部症状诸如鼻充血、鼻溢、瘙痒和打喷嚏的更快缓解。所述药物组合物还可提供对眼部症状诸如眼瘙痒、流泪/含泪眼和眼睛发红的更快起效。起效可以小于30分钟,例如在约15分钟内,例如在约10分钟内[2]。

参考文献

[1]湖北葛店人福药业有限责任公司. 一种糠酸莫米松的合成方法:CN202511904220.1[P]. 2026-03-24.

[2]格兰马克专业公司. 使用莫美他松和奥洛他定的组合治疗儿科受试者的过敏性鼻炎:CN201980014453.0[P]. 2020-10-16. 

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