来源
预胶化淀粉是淀粉的衍生物。淀粉的来源很广，主要从小麦、玉米、稻米的成熟种子以及马铃薯、木薯的块茎中制得，早在一百多年前，淀粉就作为药用辅料广泛用于固体制剂的生产。由于淀粉可压性差，应用时需与适量糖粉或糊精合用，科研人员对淀粉进行了改性研究，从而出现了预胶化淀粉这一种新产品。
制法
预胶化淀粉主要是将玉米淀粉加水使其成为浆状物，然后利用加热或机械法破坏淀粉中的葡萄糖分子长链，使其全部或部分断裂最后干燥、粉碎而得。部分预胶化淀粉一般用湿淀粉采用机械加压的方法制造[1]。
性质
预胶化淀粉分为不同的等级，外观粗细不一，颜色从白至类白色不等，其主要性质如下：
(1)在扫描电镜下观察，预胶化淀粉的表面形态不规则，并呈现裂隙、凹隙以及溶胀等，此种结构有利于粉末直接压片时颗粒的相互啮合;
(2)X-射线衍射图谱显示，原淀粉的结晶峰有一定程度上的消失;
(3)预胶化淀粉不溶于有机溶剂，微溶以至可溶于冷水，冷水中溶解度为10~20%，它的10%水混悬液pH为4.5~7.0;
(4)预胶化淀粉的吸湿性与原淀粉相似，25℃及相对湿度为65%时，平衡吸湿量
约为13%，由于其具有保湿作用，与易吸水变质的药物配伍比较稳定;
(5)预胶化淀粉有自身润滑性，流动性比淀粉、微晶纤维素好，预胶化淀粉有干燥粘合性，可增加片剂硬度，减少脆碎度，可压性好，弹性复原率小[2]。
预胶化淀粉的应用
预胶化淀粉是一种新型多功能药用辅料，近几年的研究发现，预胶化淀粉除了粘合剂、崩解剂、润滑剂和填充剂的传统用途之外，还有一些新用途，如预胶化淀粉可以增强药物的稳定性，也可以在缓释制剂中起到控制药物释放速率的作用。
预胶化淀粉是淀粉经改性的产物，它保持了淀粉的性状，改善了其可压性、流动性等性能，制成的片剂硬度、崩解性都较好，释放药效速度快，有利于生物利用度的提高;预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原作用，因此具有极好的崩解作用且其崩解作用不受崩解液pH的影响;预胶化淀粉可以明显改善成粒性能，加水后有一定粘着性，故适于流化床制粒和高速搅拌制粒，并有利于粒度均匀，成粒容易。目前主要在制剂中的应用浓度为湿法制粒(5~10%)，直接压片(5~20%)、崩解剂(5~10%)，片剂及胶囊剂的稀释剂(5~75%)和色素的展延剂等。在应用于直接压片时，硬脂酸镁用量不得超过0.5%，以免发生软化效应。另外，它可作为“脉冲给药片”的重要赋形材料，并且可以作为两种不同药物之间的天然“阻隔层”材料。
预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原双重作用,因此具有良好的促进崩解和溶出性能。预胶化淀粉本身具有润滑作用，在制剂生产中可以减少润滑剂量;胶粘性低，生产过程中会改善粉末混合物与机器金属部分的胶粘作用。另外，预胶化淀粉也可用作胶囊剂的填充剂，并可降低填充量变化系数和胶囊中药物的溶出时间。大量使用预胶化淀粉可以提高溶解度差的药物的溶出，而不会影响到胶囊的最大填充量。国外现有专门的预胶化淀粉商品Starch 1500，在生产过程中,直链淀粉和支链淀粉间的氢键部分断裂，所以产品中同时存在游离态直链淀粉、游离态支链淀粉和非游离态淀粉。不同物理状态的三种淀粉的相互配合，使得其具有良好的流动性、可压性和自身润滑性，其制成的片剂具有较好的硬度，崩解性能好，可改善溶出速率，改善成粒性能，适于流化制粒及粉末直接压片。但Starch 1500对碱性硬脂酸盐润滑剂非常敏感，应避免或少量使用此类润滑剂，否则会影响片剂的硬度和药物的溶出。
预胶化淀粉不仅有良好的崩解和粘合作用，而且当它取代一般处方中淀粉的5%时可以明显改善片剂的硬度、崩解度以及表面光亮度，更重要的是提高溶出度。用预胶化淀粉作稀释剂，易制粒，颗粒成粒性和可压性较好，硬度增大。作粘合剂，特别是干燥粘合剂时，具有片剂的硬度好、脆裂度小、表面光滑等优点。与普通淀粉浆相比，大约需要4倍于预胶化淀粉量的淀粉浆才能压制得同样硬度的片剂。崩解是药物溶出的前提，由于预胶化淀粉的部分游离支链淀粉的亲水性，使得部分支链淀粉具有变形复原的双重作用，故无论用于全粉压片还是湿法制粒压片，均是一种很好的崩解剂。预胶化淀粉具有良好的流动性，能改善填充料的流动性，减少片重差异。采用预胶化淀粉作辅料，用量小，成本低，具有实用价值。
预胶化淀粉作为药物赋形剂的优点是:(1)可使主药在30min内百分之百释放出来从而达到USP(美国药典)、BP(英国药典)的相关质量标准。(2)可提高片剂的机械强度，减少破损率。(3)预胶化淀粉理化性质稳定，适合作为各种不同性质的药片的赋形剂，也可作为口服液中的增稠剂，其透明度极佳。(4)适用于制剂业界通用的沸腾床一流化干燥造粒机械，且无需对现有设备作任何改动即可投入使用[2]。
参考文献
[1] 崔跃,焦晓升,张川,等. 预胶化淀粉在固体制剂中的应用[J]. 中国医药指南,2011,9(15):39-40. DOI:10.3969/j.issn.1671-8194.2011.15.022.
[2] 杨聪. 机械活化法制备预胶化淀粉及其药用辅料性能研究[D]. 南宁:广西大学,2010. DOI:10.7666/d.y1737617.