达格列净的理化性质

2026/11/12 16:06:06 作者:流风

达格列净是一种新型的抗糖尿病药物,于2012年11月12日被欧洲药品管理局(EMA) 批准上市,常温常压下为白色固体,具有一定的吸湿性,熔点为55-58°C,它不溶于水但是可溶于醇类有机溶剂和氯仿。达格列净是第1个获准上市用于治疗2 型糖尿病的SGLT2抑制剂,可作为糖尿病药物治疗中的重要选择。

达格列净的性状图

图1 达格列净的性状图

理化性质

达格列净通常为白色至类白色或白色至浅黄色的粉末或结晶,其熔点介于65–70°C之间,并且可溶于二甲基亚砜(DMSO)和甲醇;由于达格列净具有吸湿性且对空气和热敏感,建议将其置于惰性气体下、低温(如冷冻或4°C)密封保存。

用药说明

达格列净的推荐起始剂量为5mg,每日一次晨服且不受进食限制,对于需加强血糖控制且耐受该剂量的患者,可将剂量增加至每日一次10mg;由于达格列净可导致血容量下降并引起肾损害,建议血容量不足的患者在开始治疗前纠正该情况,肾功能不全患者则需在治疗前及此后定期评估肾功能,而重度肾损害(eGFR低于30mL/min/1.73m²)、终末期肾病或需要透析的患者禁用;此外,在开始治疗前需考虑患者病史中可能导致酮症酸中毒的因素,若发生急性肾损害的体征和症状应立即中止治疗并给予处理,服药期间不建议采用尿糖试验监测血糖,且因该药可能增加尿路及生殖道感染风险,患者应适量增加饮水并保持外阴清洁,一旦出现感染需及时对症治疗。[1]

副作用

达格列净可引起严重的糖尿(有时每天约70克),这可能导致体重迅速减轻和疲倦。葡萄糖在此过程中起渗透性利尿剂的作用(这正是糖尿病多尿的原因),进而可导致脱水。尿液中葡萄糖含量的增加也可能使原本已与糖尿病相关的感染恶化,特别是尿路感染及鹅口疮(念珠菌病)。极少数情况下,使用SGLT2药物(包括达格列净)与会阴坏死性筋膜炎(也称为Fournier坏疽)有关。此外,达格列净也与低血压反应有关,并且人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。

参考文献

[1] 陈燕梅综述,李志勇审校.达格列净的临床应用进展[J].重庆医学, 2013, 42(34):3.

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