背景及概述[1]
松柏酸为合成松柏醇的中间体。松柏醇是合成某些天然产物如抗肝炎药水飞蓟宾(Silybin)的重要中间体，按文献报道，其合成方法主要有两种：(1)以乙酰松柏酸为原料，制得酰氯后，酯化，还原得到松柏醇总收率仅24.4%。(2)以松柏酸为原料，经酯化，乙酰化，再经还原得，总收率70.2%。这两种方法都需用到氢化铝锂低温还原，收率欠佳，且操作不便。我们采用香草醛为原料，经与丙二酸缩合后得松柏酸，经酯化，乙酰化后得乙酰松柏酸乙酯，Ⅳ用硼氢化锂还原得到产物松柏醇，总收率可达73.6%，改进后的路线原料易得，反应条件温和，收率提高，成本降低，为松柏醇的大量制备提供了可能。如果吸入松柏酸，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医。
制备方法[1]
松柏酸(Ⅱ)的合成以香草醛为原料：香草醛6.1g(0.04mol)，丙二酸5.2g(0.05mol)，甲苯10ml，干燥吡啶5ml，苯胺0.5ml，于90～95°C保温反应3h。冷至室温，加入25%K2CO3溶液25ml，搅拌片刻有结晶析出。加热溶解，趁热分出水层，水层用浓盐酸约7ml调至pH=2，加入活性炭0.05g，加热回流10min，趁热过滤，滤液冷却，抽滤，少许冷水洗涤固体，真空干燥后得淡黄色针状结晶7.1g，收率91.2%，mp172.5～173.5°C(文献值174°C)。
主要参考资料
[1] 松柏酸的合成