BKM-120新闻专题

BKM-120为口服PI3K抑制剂，可穿透血脑屏障。通过抑制PI3K通路及微管聚合双重机制，特异性阻断胶质母细胞瘤侵袭迁移，体内实验证实其可缩小肿瘤扩散范围，具临床转化潜力。

Buparlisib由诺华研发，曾处于临床三期，但该研究已被终止，曾用于治疗正处于治疗绝经后雌激素受体阳性，人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。同时，该公司也在进行治疗滤泡性淋巴瘤、胃肠道间质瘤、套细胞淋巴瘤、前列腺癌、弥散大B细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌、肝细胞癌、骨髓纤维化、晚期子宫内膜癌、黑色素瘤、膀胱癌、胰腺癌和恶性胶质瘤的二期临床研究。该化合物是一种 pan-class I PI3K抑制剂，作用于p110α/β/δ/γ，IC50分别为52nM / 166nM / 116nM / 262nM。