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ロミタピド

￥14700 - ￥92700
化学名: ロミタピド
英語名: Lomitapide
別名:ロミタピド;N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[4-[4-[4'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-2-イルカルボキサミド]ピペリジン-1-イル]ブチル]-9H-フルオレン-9-カルボキサミド;N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-(4-{4-[4'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-2-アミド]ピペリジン-1-イル}ブチル)-9H-フルオレン-9-カルボキサミド;N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[4-[4-[[4′-(トリフルオロメチル)-1,1′-ビフェニル-2-イル]カルボニルアミノ]ピペリジン-1-イル]ブチル]-9H-フルオレン-9-カルボアミド;N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[4-[4-[[[4′-(トリフルオロメチル)-1,1′-ビフェニル-2-イル]カルボニル]アミノ]-1-ピペリジニル]ブチル]-9H-フルオレン-9-カルボアミド;BMS-201038;N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[4-[4-[[4′-(トリフルオロメチル)ビフェニル-2-イル]カルボニルアミノ]ピペリジノ]ブチル]-9H-フルオレン-9-カルボアミド;9-[4-[4-[[4′-(トリフルオロメチル)-2-ビフェニリル]カルボニルアミノ]-1-ピペリジニル]ブチル]-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9H-フルオレン-9-カルボアミド
CAS番号: 182431-12-5
分子式: C39H37F6N3O2
分子量: 693.72
EINECS:
MDL Number:MFCD16620494

価格4 プロパティ安全情報説明

4物価

選択条件：

ブランド

東京化成工業
Sigma-Aldrich Japan

パッケージ

5mg
25mg
100mg

生産者東京化成工業
製品番号L0298
製品説明ロミタピド >98.0%(HPLC)
英語製品説明Lomitapide >98.0%(HPLC)
包装単位25mg
価格￥14700
更新しました2024-03-01
購入

生産者東京化成工業
製品番号L0298
製品説明ロミタピド >98.0%(HPLC)
英語製品説明Lomitapide >98.0%(HPLC)
包装単位100mg
価格￥44200
更新しました2024-03-01
購入

生産者Sigma-Aldrich Japan
製品番号SML1385
製品説明 ≥98% (HPLC)
英語製品説明Lomitapide ≥98% (HPLC)
包装単位5mg
価格￥35900
更新しました2024-03-01
購入

生産者Sigma-Aldrich Japan
製品番号SML1385
製品説明 ≥98% (HPLC)
英語製品説明Lomitapide ≥98% (HPLC)
包装単位25mg
価格￥92700
更新しました2024-03-01
購入

生産者	製品番号	製品説明	包装単位	価格	更新時間	購入
東京化成工業	L0298	ロミタピド >98.0%(HPLC) Lomitapide >98.0%(HPLC)	25mg	￥14700	2024-03-01	購入
東京化成工業	L0298	ロミタピド >98.0%(HPLC) Lomitapide >98.0%(HPLC)	100mg	￥44200	2024-03-01	購入
Sigma-Aldrich Japan	SML1385	≥98% (HPLC) Lomitapide ≥98% (HPLC)	5mg	￥35900	2024-03-01	購入
Sigma-Aldrich Japan	SML1385	≥98% (HPLC) Lomitapide ≥98% (HPLC)	25mg	￥92700	2024-03-01	購入

プロパティ

融点 :142°C(lit.)
沸点 :778.2±60.0 °C(Predicted)
比重(密度) :1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :2-8°C
溶解性 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸解離定数(Pka) :12.66±0.20(Predicted)
外見 :powder
色 :white to beige

安全情報

絵表示(GHS):

注意喚起語:

warning

危険有害性情報:

コード	危険有害性情報	危険有害性クラス	区分	注意喚起語	P コード
H315	皮膚刺激	皮膚腐食性/刺激性	2	警告	P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319	強い眼刺激	眼に対する重篤な損傷性/眼刺激性	2A	警告	P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335	呼吸器への刺激のおそれ	特定標的臓器毒性、単回暴露；気道刺激性	3	警告

注意書き:

P261	粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避けること。
P264	取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264	取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P271	屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。
P280	保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用すること。
P302+P352	皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。
P304+P340	吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい姿勢で休息させること。
P305+P351+P338	眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外すこと。その後も洗浄を続けること。
P312	気分が悪い時は医師に連絡すること。
P321	特別な処置が必要である（このラベルの．．．を見よ）。
P332+P313	皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けること。
P337+P313	眼の刺激が続く場合：医師の診断/手当てを受けること。
P362	汚染された衣類を脱ぎ、再使用す場合には洗濯をすること。
P403+P233	換気の良い場所で保管すること。容器を密閉しておくこと。
P405	施錠して保管すること。
P501	内容物/容器を．．．に廃棄すること。

説明

Lomitapide was approved by the US FDA in December 2012 for the treatment of patients with familial hypercholesteremia (referred to as HoFH) in conjunction with a low-fat diet andother lipid-lowering treatments. Lomitapide was discovered from a high-through put screen that identified several structurally distinct MTP inhibitors. Combination of key structural features from two structurally distinct HTS hits provided potent MTP inhibitors. Parallel analog synthesis led to lomitapide as an optimized structure. Lomitapide was synthesized via alkylation of 9-fluorenylcarboxylic acid with 1,4-dibromobutane which, after trifluoroethylamide formation, provided a bromide intermediate that was displaced by Boc-4-aminopiperidine. Introduction of the 4'-trifluoromethylbiphenylcarboxamide gave lomitapide, which was found to inhibit MTP with an IC₅₀ of 0.5 nM and to exhibit good cholesterol-lowering efficacy in Sprague–Dawley rats (intravenous and oral ED₅₀～0.2 mg/kg).

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