达菲
| 中文名称 | 达菲 |
|---|---|
| 中文同义词 | 奥司他韦;奥塞米韦;奥司他韦(含磷酸盐);达菲;(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯;奥司他韦磷酸酯;OSELTAMIVIR奥司他韦;奥斯他韦中间体 |
| 英文名称 | Oseltamivir |
| 英文同义词 | OSELTAMIVIR;OSTELTAMIVIR;(3R,5S)-ethyl 4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate;Oseltamivir (free base);ethyl (3R,4R,5S)-5-aMino-4-acetaMido-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate;GOP-A-Flu;GS 4104;TaMiflu-Free |
| CAS号 | 196618-13-0 |
| 分子式 | C16H28N2O4 |
| 分子量 | 312.4 |
| EINECS号 | 1308068-626-2 |
| 相关类别 | 微生物Microbiology;有机中间体;其他;对照品-杂质对照品;杂质对照品;中间体;Pharmaceutical;医药原料药;医药、农药及染料中间体;原料药及中间体;原料;原料药;医用原料;医药原料 |
| Mol文件 | 196618-13-0.mol |
| 结构式 |  |
达菲 性质
| 熔点 | 107-108 °C |
|---|---|
| 沸点 | 473.3±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.08±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | 氯仿（少量溶解）、DMSO（少量溶解）、乙酸乙酯（少量溶解）、甲醇（少量溶解） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.7 (25°); 6.6 (70°) |
| 颜色 | 灰白色至浅米色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 196618-13-0 |
| EPA化学物质信息 | 1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-, ethyl ester, (3R,4R,5S)- (196618-13-0) |
达菲即磷酸奥司他韦，是一种抗流感药，也是一种神经氨酸苷酶抑制剂，可以有效抑制流感病毒的传播。达菲是首个口服有效的神经氨酸苷酶抑制剂药物，对流感A型和B型病毒都有效。
达菲（磷酸奥司他韦）是一种药物前体，其活性代谢产物是奥司他韦羧酸盐。奥司他韦羧酸盐是一种选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是流感病毒表面的一种糖蛋白酶，它的活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步传播是非常重要的。
磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外实验中，对病毒神经氨酸酶的半数抑制浓度非常低。同时，在体外实验中观察到活性代谢产物能够抑制流感病毒的生长，而在体内实验中也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。
研究显示，磷酸奥司他韦通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的传播。此外，对自然获得的和实验性流感感染进行的研究显示，应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。也没有发现磷酸奥司他韦治疗对灭活疫苗的抗体反应造成影响。
换句话说，磷酸奥司他韦及其活性代谢产物是一种能够抑制流感病毒神经氨酸酶活性的药物。通过减少病毒释放和传播，它可以有效抑制流感病毒的复制和致病性。同时，使用磷酸奥司他韦并不会影响人体正常的免疫反应和疫苗接种产生的抗体反应。
全身：脸部或舌部肿胀、变态反应、过敏反应/过敏样反应、体温过低。
皮肤：皮疹、皮炎、荨麻疹、湿疹、中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑。
消化系统：肝炎、肝功能检查异常。
心脏：心律失常。
胃肠道：胃肠道出血、出血性结肠炎。
神经：癫痫发作。
代谢：糖尿病恶化。