盐酸替罗非班
| 中文名称 | 盐酸替罗非班 |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸替罗非班;N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐 |
| 英文名称 | TIROFIBAN HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE |
| 英文同义词 | L 700462;L-Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-o-(4-(4-piperidinyl)butyl)-, monohydrochloride;N-(Butylsulfonyl)-o-(4-(4-piperidinyl)butyl)-L-tyrosine monohydrochloride;2-(butylsulfonaMido)-3-(4-(4-(piperidin-4-yl)butoxy)phenyl)propanoic acid;L-Tyrosine,N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-, hydrochloride (1:1);-3-(4-(4-(piperidin-4-yl);butoxy);N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-L-tyrosine hydrochloride |
| CAS号 | 142373-60-2 |
| 分子式 | C22H39ClN2O6S |
| 分子量 | 495.07 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料 |
| Mol文件 | 142373-60-2.mol |
| 结构式 |  |
盐酸替罗非班 性质
| 熔点 | 83-87oC |
|---|---|
| 溶解度 | 少许溶于甲醇 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| CAS 数据库 | 142373-60-2 |
盐酸替罗非班为替罗非班盐酸盐，替罗非班是一种抗心绞痛药，由美国Merck公司研发成功，专利号：EP 478363，并与1998年在美国上市销售，商品名Aggrastat，临床上与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
目前临床上使用的药品主要是盐酸替罗非班注射液，商品名为欣维宁，是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的结合。静脉注射，可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物 U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。
健康志愿者在常规推荐剂量下，血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。T1/2为2h。在0.01～25 μg/ml剂量范围内，本品的PPB为 65%，与浓度无关。游离型药物占血浆的35%，Vd为22～42 L。在健康志愿者中，CL为213～314 ml/min，肾清除率占血浆清除率的39%～69%。
【用途与用法】
（1）盐酸替罗非班与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
（2）给予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，继以维持剂量0.1μg/(kg· min)。不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死者需输注48～108 h。对行PTCA 或动脉粥样斑块切除术患者需持续输注至术后12～24 h。
以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。替罗非班与依替非巴肽、阿昔单抗是目前临床常用的三种血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，替罗非班属小分子非肽化合物，为高效高选择性的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，有抗血小板聚集作用，竞争性抑制纤维蛋白原与ADP活化血小板的结合，对ADP和胶原诱导的血小板聚集有抑制作用，对血小板无直接的长期作用。有抗血栓形成作用，减少连续用药期间急性血栓再闭塞的发生率。替罗非班与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波性心肌梗死者，预防心脏缺血事件，也适用于冠状动脉缺血综合征者进行冠状动脉血管成形术或冠状动脉内斑块切除术时，预防与治疗冠状动脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。用于不稳定型心绞痛或非Q波性心肌梗死，起始以每分钟0.4μg/kg速度静脉滴注30 min，继以每分钟0.1μg/kg速度静脉滴注维持48 h以上，可达108 h。用于冠状血管介入术，起始量10μg/kg，于3 min内静脉注射，后以每分钟0.15μg/kg速度持续静脉滴注，在血管成形术或动脉内斑块切除术后静脉滴注维持12～24 h。当激活凝血时间<180 s或停用肝素后2～6h撤去动脉鞘管。严重肾功能不全者用量减半。常与肝素联用，可从同一输液通路给药。替罗非班可同服阿司匹林。常见有出血如颅内出血、腹膜后出血和心包积血，其他有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，可有血红蛋白、血细胞比容、血小板数目减少，尿和粪便隐血发生率增加。均较轻微，停药后可消失。对本品过敏者禁用，有活动性出血、血小板减少症及出血史者禁用，有颅内出血、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤及有急性心包炎史者禁用。1个月内有脑血管病史或有任何颅内出血发作和主要器官手术或有严重外伤需手术治疗者禁用，以及有分割性动脉瘤史、严重高血压及同用其他静脉给同类药物者禁用。
目前临床上使用的药品主要是盐酸替罗非班注射液，商品名为欣维宁，是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的结合。静脉注射，可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物 U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。
健康志愿者在常规推荐剂量下，血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。T1/2为2h。在0.01～25 μg/ml剂量范围内，本品的PPB为 65%，与浓度无关。游离型药物占血浆的35%，Vd为22～42 L。在健康志愿者中，CL为213～314 ml/min，肾清除率占血浆清除率的39%～69%。
【用途与用法】
（1）盐酸替罗非班与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
（2）给予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，继以维持剂量0.1μg/(kg· min)。不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死者需输注48～108 h。对行PTCA 或动脉粥样斑块切除术患者需持续输注至术后12～24 h。
以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。替罗非班与依替非巴肽、阿昔单抗是目前临床常用的三种血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，替罗非班属小分子非肽化合物，为高效高选择性的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，有抗血小板聚集作用，竞争性抑制纤维蛋白原与ADP活化血小板的结合，对ADP和胶原诱导的血小板聚集有抑制作用，对血小板无直接的长期作用。有抗血栓形成作用，减少连续用药期间急性血栓再闭塞的发生率。替罗非班与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波性心肌梗死者，预防心脏缺血事件，也适用于冠状动脉缺血综合征者进行冠状动脉血管成形术或冠状动脉内斑块切除术时，预防与治疗冠状动脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。用于不稳定型心绞痛或非Q波性心肌梗死，起始以每分钟0.4μg/kg速度静脉滴注30 min，继以每分钟0.1μg/kg速度静脉滴注维持48 h以上，可达108 h。用于冠状血管介入术，起始量10μg/kg，于3 min内静脉注射，后以每分钟0.15μg/kg速度持续静脉滴注，在血管成形术或动脉内斑块切除术后静脉滴注维持12～24 h。当激活凝血时间<180 s或停用肝素后2～6h撤去动脉鞘管。严重肾功能不全者用量减半。常与肝素联用，可从同一输液通路给药。替罗非班可同服阿司匹林。常见有出血如颅内出血、腹膜后出血和心包积血，其他有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，可有血红蛋白、血细胞比容、血小板数目减少，尿和粪便隐血发生率增加。均较轻微，停药后可消失。对本品过敏者禁用，有活动性出血、血小板减少症及出血史者禁用，有颅内出血、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤及有急性心包炎史者禁用。1个月内有脑血管病史或有任何颅内出血发作和主要器官手术或有严重外伤需手术治疗者禁用，以及有分割性动脉瘤史、严重高血压及同用其他静脉给同类药物者禁用。